Po perorálním podání tablet mirtazapinu je léčivá látka, mirtazapin, rychle a účinně absorbována (biologická dostupnost přípravku je přibližně 50 %) a maximální plazmatické hladiny je dosaženo za přibližně 2 hodiny. Mirtazapin se váže na plazmatické proteiny z cca. 85%. Střední poločas eliminace je 20 až 40 hodin; příležitostně byly pozorovány delší poločasy až 65 hodin, u mladých mužů byly pozorovány kratší poločasy. Eliminační poločas je dostatečný k tomu, aby umožnil dávkování jedenkrát denně. Ustáleného stavu je dosaženo po 3-4 dnech a přípravek se dále neakumuluje. Mirtazapin má vdoporučeném dávkovacím rozmezí lineární farmakokinetiku. Příjem potravy nemá žádný vliv na farmakokinetiku mirtazapinu.
Mirtazapin je téměř kompletně metabolizován a eliminován prostřednictvím moči a stolice během několika dnů. Hlavními cestami biotransformace jsou demetylace a oxidace, po nichž následuje konjugace. Studie in vitro na mikrozomech lidských jater ukázaly, že enzymy cytochromu P450 -CYP2D6 a CYP1A2 se účastní tvorby 8-hydroxy metabolitu mirtazapinu, zatímco o enzymu CYP3A4 se předpokládá, že zodpovídá za tvorbu N-demetyl a N-oxid metabolitů. Demetyl metabolit je farmakologicky aktivní a jeho farmakokinetický profil je podobný profilu nemetabolizovaného léku. Clearance mirtazapinu může být snížena u pacientů s renální nebo hepatální insuficiencí.
(cs)