| salt:hasText
| - Absorpce
Maximální plazmatické koncentrace je dosaženo v průměru za čtyři hodiny (v rozsahu 1 až 7 h) po podání. Absorpce je téměř kompletní a nezávislá na příjmu potravy. Biologická dostupnost po perorálním podání je přibližně 80 %.
Distribuce
Zdánlivý distribuční objem je 12-17 l/kg. Vazba citalopramu a jeho hlavních metabolitů na plazmatické proteiny je přibližně 80%.
Metabolismus:
Citalopram je metabolizován na demetylcitalopram, didemetylcitalopram, citalopram-N-oxid a deaminovaný derivát kyseliny propionové. Derivát kyseliny propionové není farmakologicky aktivní. Demetylcitalopram, didemetylcitalopram a citalopram-N-oxid jsou selektivními inhibitory zpětného vychytávání serotoninu avšak slabší než citalopram. Hlavní enzym podílející se na metabolizmu je CYP2C19, s možným přispěním CYP3A4 a CYP2D6.
Eliminace
Eliminační poločas je přibližně 1 a půl dne. Systémová clearance citalopramu v plazmě (ClS) je přibližně 0,3 - 0,4 l/min a plasmatická clearance po perorálním podání je přibližně 0,4 l/min.
Citalopram je eliminován převážně játry (85 %) a zbytek (15 %) ledvinami. Z denní dávky citalopramu se 12 - (23) % vylučuje v nezměněné podobě močí. Hepatální clearance je přibližně 0,3 l/min a renální clearance je přibl. 0,05 - 0,08 l/min.
Ustáleného stavu plazmatických hladin je dosaženo přibližně za 1 - 2 týdny a mezi jednotlivci dochází ke čtyřnásobným variacím. Kinetika je lineární. Při denní dávce 40 mg, je průměrná plasmatická koncentrace přibližně 300 nmol/l. Vztah mezi plazmatickými koncentracemi citalopramu a terapeutickou odpovědí nebo vedlejšími účinky není jasný.
Charakteristiky u jednotlivých skupin pacientů
Starší pacienti (>65 let)
U starších pacientů byly v souvislosti se sníženou rychlostí metabolismu zjištěny delší hodnoty plazmatického poločasu a nižší clearance.
Pacienti se sníženou funkcí jater
Citalopram je u pacientů se sníženou jaterní funkcí eliminován pomaleji. Oproti pacientům s normální jaterní funkcí je plazmatický poločas citalopramu při dané dávce přibližně dvakrát delší a plazmatické koncentrace v ustáleném stavu jsou přibližně dvojnásobné.
Pacienti se sníženou funkcí ledvin
U pacientů se sníženou funkcí ledvin byl pozorován delší poločas a malý vzestup expozice citalopramem. Citalopram je eliminován pomaleji, bez většího efektu na farmakokinetiku citalopramu. O farmakokinetice u pacientů se závažným poškozením funkce ledvin nejsou žádné informace.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)