salt:hasText
| - Absorpce
Cefuroxim je nepatrně absorbován gastrointestinálním traktem a podává se intramuskulární nebo intravenózní injekcí nebo infuzí ve formě sodné soli. U následujících intravenózních dávek 750 mg a 1500 mg byla sérová koncentrace (Cmax) přibližně 50µg/ml a 100µg/ml, po 15 minutách (tmax).
Vrcholová plazmatická koncentrace 27 µg /ml byla dosažena kolem 45 minut po intramuskulárním podání 750 mg s měřitelným množstvím přítomným po 8 hodinách po podání dávky.
Distribuce
Cefuroxim je v organizmu široce distribuován a hladiny nepřekročí MIC-hodnoty většiny patogenů. Je obsažen v pleurální tekutině, sputu, kosti, synoviální tekutině a mozkomíšním moku, ale terapeutických hodnot v mozkomíšním moku dosahuje pouze při zanícených mozkových plenách. Objem distribučního rozmezí je mezi 9,3 a 15,8 l/1,73 m2 u zdravých dospělých jedinců. Kolem 33% až 50% cefuroximu v oběhu se váže na plazmatické bílkoviny. Cefuroxim prostupuje placentární bariérou a byl zjištěn v mateřském mléce.
Biotransformace
Cefuroxim se metabolizuje v nepatrném množství (<5%).
Eliminace
Eliminační poločas je v rozmezí 70 až 80 minut po intramuskulárním nebo intravenózním podání u zdravých dospělých jedinců. Většina podané dávky cefuroximu se vylučuje v nezměněné aktivní formě. Asi 50% se vylučuje glomerulární filtrací, 50% renální tubulární sekrecí během 24 hodin, většina bývá vyloučena během 6 hodin; vysokých koncentrací cefuroximu je dosaženo v moči. Malé množství cefuroximu se vylučuje žlučí. Renální clearance 136.0 a 169,6 ml/min/1,73 m2 po 0,5 a 1 g cefuroximu po intravenozním podání a 137,9 a 146,3 ml/min/1,73 m2 po 0,750 a 1 g cefuroximu po intramuskulárním podání. Eliminace je porušena u pacientů s poruchou renální funkce.
Současné podání s perorálním probenecidem zpomaluje tubulární sekreci cefuroximu a snižuje renální clearanci přibližně o 40%.
Perorální probenecid (1 g) prodlužuje plazmatický poločas přibližně o 63% a zvyšuje plochu koncentrační časové křivky intravenózně podaného cefuroximu (750 mg) až o 50%.
Cefuroxim lze odstranit haemodyalýzou a nepatrné množství zůstává po peritoneální dialýze.
Linearita/ nelinearita
Vrcholová plazmatická koncentrace a plocha pod koncentrační křivkou se zvyšuje spolu se zvyšující se dávkou..
Farmakokinetika u speciálních skupin pacientů:
Biologický poločas cefuroximu se prodlužuje u pacientů s poškozením funkce ledvin a rizikem akumulace. Sérový poločas je 4,2 hodiny při clearance kreatininu 23 ml/min a 22,3 hodin při clearance kreatininu 5 ml/min. Proto u těchto pacientů se požaduje přizpůsobit dávku podle poškození funkce ledvin (viz bod 4.2).
Sérový poločas se prodlužuje u nedonošenců a novorozenců během prvního týdne života (3 až 5krát proti hodnotám u dospělých jedinců).
(cs)
|