| salt:hasText
| - Farmakoterapeutická skupina: cefalosporiny druhé generace ATC kód J01D C02
Mechanizmus účinku:
Všechny cefalosporiny (beta-laktamová antibiotika) inhibují tvorbu buněčné stěny a jsou selektivními inhibitory syntézy peptidoglykanů. Prvním krokem je navázání látky na cílové buněčné receptory, tzv. penicilin-vážící bílkoviny (Penicilin-Binding Proteins). Po navázání beta-laktamového antibiotika na tyto receptory dochází k inhibici transpeptidázové reakce a blokádě syntéz peptidoglykanů. Výsledkem je bakteriální lýza.
FD/FK vztah
Účinnost je určena hlavně délkou času, po kterou je hladina léku nad minimální inhibiční koncentrací patogenu.
Mechanizmus rezistence
Bakteriální rezistence vůči cefuroximu může být způsobena jedním nebo více z následujících mechanizmů:
hydrolýza beta-laktamázami. Cefuroxim může být účinně hydrolyzován některými beta-laktamázami rozšířeného spektra (ESBLs) a chromozomálně kódovanými (AmpC) enzymy, které mohou být u některých druhů aerobních gramnegativních bakterií indukovány nebo trvale deprimovány
snížená afinita penicilin-važících bílkovin k cefuroximu
impermeabilita vnější membrány, která omezuje přístup cefuroximu k receptorům u gramnegativních organizmů
léková efluxní pumpa
Meticilin rezistentní stafylokoky (MRSA) jsou rezistentní ke všem běžně používaným beta-laktamovým antibiotikům včetně cefuroximu.
Penicilin rezistentní Streptococcus pneumonie je zkříženě rezistentní k cefalosporinovým antibiotikům jako je cefuroxim změněn penicilin-vážící bílkovinou.
Beta-laktamáza negativní, ampicilin rezistentní (BLNAR) kmeny H.influenzae musí být považovány za rezistentní vůči cefuroximu i přes zjevnou citlivost in vitro .
Kmeny Enterobacteriaceae , zvláště Klebsiella spp . a Escherichia coli produkující beta-laktamázy rozšířeného spektra (ESBL, extended spektrum beta-lactamase), mohou být klinicky rezistentní vůči cefalosporinům i přes zjevnou citlivost in vitro a musí být považovány za rezistentní.
Hraniční hodnoty:
EUCAST (European Commitee on Antimicrobial Susceptibility Testing) hraniční hodnoty:
Organizmy
Citlivé
Rezistentní
Enterobacteriaceae1
( 8 mg/l
> 8 mg/l
Staphylococcus spp.
-*
-*
Streptococcus spp.
(A,B,C,G)
( 0,5 mg/l
> 0,5 mg/l
Streptococcus pneumonie
( 0,5 mg/l
> 1 mg/l
Haemophilus influenzae
( 1 mg/l
> 2 mg/l
Moraxella catarrhalis
( 1 mg/l
> 2 mg/l
Nesouvisející druhy**
( 4 mg/l
> 8 mg/l
1Hraniční hodnota se týká dávkování 1,5 g x 3 a to pouze pro E.coli a Klebsiella spp.
*Citlivost stafylokoků vůči cefuroximu je odvozena z citlivosti meticilinu
Meticilin (oxacilin)-rezistentní stafylokokové jsou rezistentní vůči cefalosporinům.
** na základě sérové farmakokinetiky.
Citlivost:
Prevalence rezistence se může u vybraných druhů mikroorganizmů měnit podle geografické polohy a v závislosti na čase. Důležité jsou lokální informace o rezistenci, zejména při léčbě závažných infekcí. Konzultace odborníka je nutná v případě, že lokální výskyt rezistence by mohl zpochybnit léčivou látku u některých typů infekcí.
Obvykle citlivé kmeny
Grampozitivní aerobní mikroorganismy
Staphylococcus aureus (citlivý vůči meticilinu)
Staphylococcus saprophyticus°
Streptococcus agalactiae
Streptococcus pyogenes
Gramnegativní aerobní mikrorganismy
Proteus mirabilis
Kmeny, u kterých může být získaná rezistence problematická
Grampozitivní aerobní mikroorganismy
Staphylococcus epidermidis +
Staphylococcus haemolyticus +
Staphylococcus hominis +
Streptococcus pneumoniae +,3
Gramnegativní aerobní mikroorganismy
Citrobacter freundii +
Citrobacter koseri+
Enterobacter aerogenes+
Enterobacter cloacae+
Escherichia coli
Haemophilus influenzae
Klebsiella oxytoca
Klebsiella pneumoniae+
Moraxella catarrhalis
Dědičně rezistentní organismy
Grampozitivní aerobní mikroorganismy
Enterococcus spp.
Listeria monocytogenes
Staphylococcus aureus (rezistentní vůči meticilinu) (1),(2)
Staphylococcus epidermidis (rezistentní vůči meticilinu)
Gramnegativní aerobní mikroorganismy
Acinetobacter baumannii
Burkholderia cepacia
Campylobacter spp.
Morganella morganii
Proteus vulgaris
Pseudomonas aeruginosa
Serratia spp.
Stenotrophomonas maltophilia
Anaerobní mikroorganismy
Bacteroides spp.
Clostridium difficile
Další
Chlamydia spp.
Chlamydophila spp.
Legionella spp.
Mykobacterium spp.
Mycoplasma spp.
° S odkazem na německé údaje (březen 2007): V době publikace tabulky nebyly k dispozici žádné údaje. V základní literatuře, standardních učebnicích, a doporučení k léčbě náchylnost předpokládaná
(+) Prevalence bakteriální rezistence je >50% v nejméně jedné evropské zemi
(1) Frekvence rezistentence meticilinu je kolem 30 – 50 % pro všechny stafylokoky ve Francii a je obyčejně pozorována v nemocnici
(2) Stafylokoky rezistentní vůči meticilinu jsou rezistentní k jiným beta-laktamátům
(3) Streptokokus rezistentní na penicilin, jsou vždycky rezistentní vůči cefuroximu.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)