| salt:hasText
| - Ceftriaxon je cefalosporin pro parenterální intravenózní a intramuskulární podání.
Ceftriaxon se neabsorbuje po perorální aplikaci.
Po dávce 1-2 g, koncentrace zůstává nad hodnotami minimální inhibiční koncentrace (MIC) pro většinu původců infekcí po dobu více než 24 hodin ve více než 60 různých tkáních (včetně plic, srdce, žlučových cest, jater, mandlí, středního ucha, nosní sliznice, kostí) a v mnoha tkáňových tekutinách (včetně cerebrospinální tekutiny, pleurální tekutiny stejně jako v prostatické a synoviální tekutině).
Absorpce
Ceftriaxon je kompletně biologicky dostupný po intramuskulárním podání se zpožděným vrcholem plazmatických koncentrací (okolo 80 mg/l), který je dosažen mezi 2 -3 hodinami po podání dávky.
Distribuce
Ceftriaxon je dobře distribuován do jednotlivých kompartmentů a také prostupuje placentární bariérou. Průměrný distribuční objem u zdravých dospělých jedinců je 0,13 l/kg.
Ceftriaxon je reversibilně vázán na albumin. Vazba je 95% při plazmatických koncentracích menších než 100 mg/l s procentuálním poklesem vazby při vzrůstající plazmatické koncentraci (do 85% při plazmatických koncentracích ceftriaxonu 300 µg/ml).
Sérové hladiny:
Po 30 minutové intravenózní infuzi 2 g ceftriaxonu, byla koncentrace v séru bezprostředně po ukončení infuze 123,2 µg/ml, 94,81µg/ml za 1,5 hodiny, 57,8 µg/ml za 4 hodiny, 20,2 µg/ml za 12 hodin a 4,6 µg/ml za 24 hodin po zahájení infuze.
Po intramuskulární injekci l g ceftriaxonu byla sérová koncentrace 79,2 µg/ml za 1,5 hodiny a 58,2µg/ml za 4 hodiny, 35,5 µg/ml za 12 hodin a 7,8µg/ml za 24 hodin po injekci.
Ceftriaxon penetruje zanícenou plenou mozkovou u novorozenců, malých dětí a dětí. U CSF je dosaženo vrcholu koncentrací 18 mg/l po dávce 50-100 mg/kg intravenózně asi za 4 hodiny. U dospělých pacientů s meningitidou, se terapeutických koncentrací dosáhne během 2- 24 hodin při dávce 50 mg/kg.
Ceftriaxon prostupuje placentární bariérou a vylučuje se v malém množství do mateřského mléka.
Biotransformace
Ceftriaxon nepodléhá systémové metabolizaci, ale rozkládá se v tenkém střevě činností bakterií.
Eliminace
Při rozmezí dávek 0,15 - 3 g, jsou hodnoty poločasu eliminace od 6 do 9 hodin, celková plazmatická clearance od 0,6 do 1,4 l/hod. a renální clearance od 0,3 do 0,7 l/hod.
50-60% ceftriaxonu se vylučuje v nezměněné aktivní formě močí, zatímco zbývající část se vylučuje žlučí do stolice jako mikrobiologicky inaktivní metabolity.
Ceftriaxon se koncentruje v moči. Koncentrace v moči jsou 5 – 10 krát vyšší než ty, které jsou v plazmě.
Ceftriaxon nelze odstranit dialýzou. To se týká obojí hemodialýzy a peritoneální dialýzy.
Urinální exkrece se děje glomerulární filtrací. Není přítomna tubulární sekrece. Proto se neočekává zvýšení sérových hladin při současném podání probenecidu, i po poměrně vysokých dávkách 1-2 g probenecidu.
Nelinearita
Farmakokinetika ceftriaxonu je nelineární vzhledem k dávce. Tato skutečnost se vysvětluje na koncentraci závislém snížení vazby na plazmatické bílkoviny, což vede k příslušnému zvýšení distribuce a eliminace.
S výjimkou poločasu eliminace, všechny farmakokinetické parametry jsou závislé na dávce. Opakované dávkování od 0,5 do 2g má za následek 15 – 36% vzrůst nad hodnoty jednotlivé dávky.
Speciální skupiny pacientů
Starší pacienti nad 75 let:
Plazmatický eliminační poločas ceftriaxonu je přibližně 2 – 3 násobně vyšší ve srovnání s mladšími dospělými.
Novorozenci:
U novorozených dětí ve věku 3 dnů, je poločas ceftriaxonu v séru přibližně 16 hodin a přibližně 9 hodin u novorozených dětí ve věku od 9 do 30 dní.
Pacienti s poruchou funkce ledvin a/nebo jater:
Pacienti s poruchou renální funkce mají zvýšené vylučování ceftriaxonu do žluči.
Pacienti s poruchou jaterní funkce mají zvýšené vylučování ceftriaxonu močí. Plazmatický eliminační poločas ceftriaxonu není u této skupiny pacientů téměř zvýšen.
Pacienti se současnou poruchou renální a jaterní funkce mohou mít vyšší plazmatický poločas eliminace ceftriaxonu.
V případě terminální renální insuficience je poločas značně vyšší a dosahuje přibližně 14 hodin.
Farmakokinetika ve speciálních klinických situacích
V prvním týdnu života je 80% dávky vylučováno močí. Během prvního měsíce života toto procento klesá na podobnou úroveň, jako mají dospělí. U dětí mladších 8 dní je průměrný poločas eliminace obvykle 2-3krát delší než u mladých dospělých.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)