| salt:hasText
| - Ceftriaxon je parenterálně podaný, baktericidně působící betalaktamové antibiotikum.
Farmakoterapeutická skupina: cefalosporiny.
ATC kód J01DD04
Mechanizmus účinku:
Baktericidní působení ceftriaxonu je dáno inhibicí tvorby buněčné stěny bakterií (během periody růstu) zapříčiněnou inhibicí penicilin vázajících proteinů (PBPs) jako je transpeptidáza.
Farmakokinetický(é)/farmakodynamický(é) vztah(y)
Rozsah baktericidního účinku závisí na časovém úseku, kdy sérová hladina překročí minimální inhibiční koncentraci (MIC) patogenů.
Mechanizmus rezistence
inaktivace betalaktamázami. Ceftriaxon může být hydrolyzován určitým druhem betalaktamáz, zvláště betalaktamáz s prodlouženým spektrem (ESBLs), které mohou být nalezeny v kmenech Escherichia coli nebo Klebsiella pneumoniae, nebo chromosomálně zakódovanými indukovatelnými nebo konstitutivními betalaktamázami typu AmpC, které mohou být prokázány u Enterobacter cloacae . Proto infekce vyvolané patogeny s indukovatelnými chromosomálně zakódovanými AmpC betalaktamázami nemohou být léčeny ceftriaxonem: dokonce ani v případě s prokázanou citlivostí in vitro , protože je zde riziko selekce mutantů s konstitutivní , derepresovanou expresí AmpC- betalaktamáz.
Snížení afinity PBPs proti ceftriaxonu. Získaná rezistence pneumokoků a ostatních streptokoků je důsledkem modifikací již existujících PBPs jako následku procesu mutace. Na rozdíl od toho co se týče meticilin-(oxacilin) rezistentních stafylokoků, vytvoření přídatného PBP se sníženou afinitou proti ceftriaxonu je odpovědné za rezistenci.
Neadekvátní penetrace ceftriaxonu zevní membránou buňky gramnegativních bakterií, tak že je inhibice PBPs nedostatečná.
Přítomnost transportního mechanizmu (efluxní pumpy), který je schopen aktivně transportovat ceftriaxon z buněk.
Více než jeden z výše uvedených mechanizmů rezistence může být přítomen v jednotlivé bakteriální buňce ve stejné době.
Částečná nebo kompletní zkřížená rezistence ceftriaxonu se objevuje s jinými cefalosporiny jako je cefotaxim nebo ceftazidim.
Hraniční hodnoty
Běžné ředění sérií je použito k testování ceftriaxonu. Následující minimální inhibiční koncentrace byly definovány pro citlivé a rezistentní bakterie:
EUCAST (European Commitee on Antimicrobial Susceptibility Testing) hraniční hodnoty:
Patogeny
Citlivé
Rezistentní
Enterobacteriaceae
≤ 1 mg/l
> 2 mg/l
Staphylococcus spp.
--*
--*
Streptococcus(serolog. Gr. A,B,C,G)
--*
--*
Streptococcus pneumoniae
≤ 0,5 mg/l***
> 2 mg/l
Haemophilus influenzae
≤ 0,12 mg/l***
> 0,12 mg/l
Moraxella catarrhalis
≤ 1 mg/l
> 2 mg/l
Neisseria gonorrhoeae
≤ 0,12 mg/l
> 0,12 mg/l
Neisseria meningitidis
≤ 0,12 mg/l***
> 0,12 mg/l
Druhově nespecifické hraniční hodnoty****
≤ 1 mg/l
> 2 mg/l
*Citlivost stafylokoků na cefalosporiny je odvozena od citlivosti na cefoxitin.
**Citlivost beta-hemolytických streptokoků skupiny A, B, C a G na betalaktamy je odvozena od citlivosti na penicilin.
***Izoláty s hodnotami MIC převyšujícími hraniční hodnoty citlivosti jsou velmi vzácné a nebyly doposud hlášeny. Identifikace a testy antimikrobiální citlivosti musí být opakovány, a jestliže je výsledek potvrzen, izolát se pošle do referenční laboratoře. Do doby než jsou pozorovány známky klinické odpovědi u potvrzených izolátů s MIC hodnotami převyšujícími aktuální hraniční hodnoty, musí být hlášeny jako rezistentní.
****Hraniční hodnoty se vztahují k denní intravenózní dávce 1 g x 1 a vysoké dávce alespoň 2 g x 1.
Prevalence získané rezistence pro vybrané druhy se může měnit geograficky a s časem, místní informace o resistenci jsou proto důležité, zejména při léčbě závažných infekcí. Je-li to nutné, měla by být vyhledána rada experta, když prevalence rezistence je taková, že prospěšnost agens je sporná přinejmenším u některých typů infekcí. Zejména u případů závažných infekcí nebo při selhání léčby je mikrobiologická diagnóza, včetně ověření bakterií a jejich citlivosti žádaná.
Obecně citlivé kmeny
Grampozitivní aerobní
Staphylococcus aureus * MSSA
Streptococcus agalactiae
Streptococcus pneumonie *
Streptococcus pyogenes *
Gramnegativní aerobní
Borrelia burgdorferi
Haemophilus influenzae *
Moraxella catarrhalis *
Morganella morganii1
Neisseria gonorrhoeae
Neisseria meningitidis *
Proteus mirabilis*1
Druhy u nichž získaná rezistence může být problémem
Grampozitivní aerobní
Staphylococcus aureus
Staphylococcus epidermidis+
Staphylococcus haemolyticus+
Staphylococcus hominis+
Gramnegativní aerobní
Citrobacter freundii1
Enterobacter aerognes
Enterobacter cloacae
Escherichia coli*1
Klebsiella pneumoniae*1
Klebsiella oxytoca
Proteus vulgaris
Serratia marcescens
Anaerobní
Bacteroides fragilis
Přirozeně resistentní druhy
Grampozitivní aerobní
Enterococcus spp.
Listeria monocytogenes
Staphylococcus aureus MRSA
Gramnegativní aerobní
Acinebacter baumannii+
Pseudomonas aeruginosa
Stenotrophomonas maltophilia
Anaerobní
Clostridium difficile
Ostatní
Chlamyda spp.
Chlamydophila spp.
Legionella pneumophila
Mycoplasma spp.
Treponema pallium
* Klinická účinnost byla demonstrována pro citlivé izololáty v rámci povolených klinických indikací
s Druhy s přirozenou střední citlivostí
1 Některé kmeny trvale produkují indukovatelnou nebo stabilně derepresovanou chromozomálně kódovanou cefalosporinázu a ESBL (beta laktamázy s rozšířeným spektrem), jsou tedy klinicky rezistentní k cefalosporinům.
+Druhy u nichž byla pozorována 50% rezistence v jedné nebo více oblastech/zemích EU
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)