| salt:hasText
| - Po očním podání roztoku 0,2% dvakrát denně po dobu 10 dní byly plazmatické koncentrace nízké (průměrná Cmax byla 0,06 ng/ml). Po opakovaném podání (2x denně po dobu 10 dní) docházelo k mírnému nahromadění v krvi. Plocha pod křivkou plazmatické koncentrace v čase byla po 12 hodinách v ustáleném stavu (AUC0-12h) 0,31 ng·h/ml ve srovnání s hodnotou 0,23 ng·h/ml po podání první dávky. Průměrný zjevný poločas v systémové cirkulaci u člověka byl po aplikaci místní dávky asi 3 hodiny.
Vazba brimonidinu na na plazmatické proteiny je po topickém podání u člověka přibližně 29 %.
Brimonidin se in vitro i in vivo reverzibilně váže na melanin očních tkání. Po 2 týdnech oční aplikace byly jeho koncentrace v duhovce, řasnatém tělísku a cévnatce 3x až 17x vyšší než po podání jednorázové dávky. Při absenci melaninu k akumulaci nedochází.
Význam vazby na melanin u člověka není znám. Při biomikroskopickém vyšetření očí u pacientů léčených brimonidinem po dobu až jednoho roku však nebyly zjištěny žádné významné nežádoucí účinky na oči a ani během jednoleté studie na bezpečnost očního podání u opic, které dostávaly přibližně čtyřnásobek doporučené dávky brimonidin tartrátu, nebyla zjištěna žádná významná oční toxicita.
Po perorálním podání u lidí je brimonidin dobře absorbován a rychle eliminován. Větší část dávky (asi 75 % dávky) se vyloučila ve formě metabolitů močí, a to do pěti dní; v moči nebylo zjištěno žádné nezměněné léčivo. In vitro studie používající zvířecí a lidská játra svědčí o tom, že metabolismus je zprostředkován hlavně aldehydoxidázou a cytochromem P450. Zdá se tedy, že hlavní cestou systémové eliminace je jaterní metabolismus.
Kinetický profil:
Po jednorázové topické dávce 0,08 %, 0,2 % a 0,5% nebyla u plazmatických hodnot Cmax a AUC zjištěna žádná velká odchylka úměrná dávkám.
Starší pacienti:
Hodnoty Cmax, AUC, a zjevného poločasu brimonidinu jsou u starších pacientů (subjekty ve věku 65 let a starší) po aplikaci jednorázové dávky podobné jako u pacientů mladších, což svědčí o skutečnosti, že systémové vstřebávání a vylučování této látky není ovlivněno věkem.
Údaje z tříměsíční klinické studie zahrnující i starší pacienty svědčí o velmi nízké systémové expozici brimonidinu.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)