Po i.m . podání 0,25 mg karboprostu ve dvouhodinových intervalech se dosáhne za 90 minut po první injekci průměrné koncentrace v plazmě 2060 pg/ml, která za 2 hodiny poklesne na průměrnou koncentraci 770 pg/ml. Za 90 minut po druhé injekci je průměrná koncentrace v plazmě 2663 pg/ml a za 2 hodiny klesne na 1047 pg/ml. Maximálního účinku je dosaženo přibližně za 16 hodin po podání přípravku.
Pět pacientek po spontánním porodu v termínu bylo léčeno hned po porodu jednorázově injekcí 0,25 mg přípravku, ve vzorcích z periferní krve byla několikrát v průběhu čtyř hodin stanovena hladina karboprost-trometamolu. Nejvyšší koncentrace karboprostu bylo dosaženo po 15 minutách u 2 pacientek – 3009 pg/ml a 2916 pg/ml, po 30 minutách u 2 pacientek, 3097 pg/ml a 2792 pg/ml a po 60 minutách u jedné pacientky 2718 pg/ml.
Karboprost se primárně metabolizuje především v játrech ß a Ω oxidací. Klinické studie s radioaktivně značeným 15 (S)-15-methylprostaglandinem F2α ukázaly, že hlavním metabolitem je 2,3 dinor-15methylprostaglandin F2α a to jak v plazmě, tak moči. Exkrece močí představuje hlavní cestu eliminace karboprostu a u opice druhu Cynomolgus je karboprost po i.m . podání prakticky vyloučen do 24 hodin.
(cs)