Farmakoterapeutická skupina: antracykliny a příbuzné látky
ATC kód: L01DB06
Idarubicin je antracyklin s interkalačním účinkem na DNA, který vstupuje do interakce s topoizomerázou II a má inhibiční účinky na syntézu nukleových kyselin. Záměna ve struktuře antracyklinů na 4. pozici dává sloučenině ve srovnání s doxorubicinem a daunorubicinem vyšší lipofilitu s následným zlepšením průnikem do buněk.
Idarubicin byl shledán silnějším než daunorubicin a účinnější látkou pro léčbu leukemie a lymfomů u myší, a to jak při intravenózním, tak při perorálním podání. In vitro studie na myších a lidských buňkách rezistentních na antracykliny ukázaly nižší míru zkřížené rezistence u idarubicinu než v případě doxorubicinu či daunorubicinu. Studie kardiotoxicity na zvířatech ukázaly, že má idarubicin lepší terapeutický index než doxorubicin nebo daunorubicin. Hlavní metabolit, idarubicinol, má v experimentálních modelech také prokázané protinádorové působení, jak in vitro , tak in vivo. Pokud je podáván potkanům ve stejných dávkách jako látka, ze které je odvozen, je idarubicinol zřetelně méně kardiotoxický než idarubicin.
(cs)