Farmakoterapeutická skupina
ATC kód: V11
Fytofarmakum - derivans, analgetikum, antirevmatikum
Mechanismus účinku
Hlavními nositeli účinku jsou nonivamid - N((4-hydroxy-3-methoxyfenyl)methyl(nonamid, syntetický kapsaicin - a polotuhý rulíkový extrakt – belladonnae radicis extractum spissum, zejména jeho alkaloidní frakce.
Kapsaicin je účinný po systémovém i lokálním podání. Při jednorázovém podání zvyšuje bolest aktivací polymodálních nociceptivních neuronů. Tento jev je způsoben membránovou depolarizací a otevřením některých specifických kationselektivních kanálků. Účinek kapsaicinu je podmíněn vazbou na specifické membránové receptory, které mohou být kompetitivně blokovány kapsazepinem. Při opakovaném podání dochází však k desentizaci a inaktivaci periferních senzorických neuronů. Podílí se na tom několik mechanismů jako např. inaktivace receptorů, blokáda aktivovaných kalciových kanálků, intracelulární kumulace iontů vedoucí k osmotickým změnám nebo aktivace proteolytických osmotických dějů.
Systémová aplikace kapsaicinu vede k antinocicepci aktivací kapsaicinových receptorů na zakončení aferentních nervových terminálů ve spinální míše. Lokální aplikace kapsaicinu blokuje vedení C vlákny a uvolňování neuropeptidů z nervových zakončení. Především však dochází k depleci substance P, která se pokládá za hlavního mediátora nociceptivních impulzů z periferie do CNS. Substance P má i důležitou roli v genezi tzv. neurogenního zánětu, který dle některých výzkumů se může podílet i na etiopatogeneze systémových revmatických onemocnění.
Alkaloidní frakce rulíkového extraktu vyvolává přes CNS ochrnutí citlivých zakončení nervů, které se projevuje anestetickým účinkem.
(cs)