| salt:hasText
| - Absorpce
Nejvyšší koncentrace piperacilinu a tazobaktamu po podání 4 g / 0,5 g v průběhu 30 minut intravenózní infuzí je 298 µg/ml, respektive 34 µg/ml.
Distribuce
30 % piperacilinu a tazobaktamu se váže na plazmatické proteiny. Vazba piperacilinu nebo tazobaktamu na proteiny krevní plazmy neovlivňuje přítomnost druhé látky. Vazba metabolitu tazobaktamu na proteiny je nevýznamná.
Piperacilin/tazobaktam se z velké části distribuuje do tkání a tělních tekutin včetně intestinálních sliznic, žlučníku, plic, žluči a kostí. Střední tkáňové koncentrace jsou většinou 50 až 100% koncentrací v plazmě. Distribuce do mozkomíšního moku u pacientů s nezánětlivou meningitidou je nízká, jako u ostatních penicilinů.
Biotransformace
Piperacilin se z malé části metabolizuje na mikrobiologicky aktivní desethylmetabolit. Tazobaktam se metabolizuje na jediný metabolit, o kterém se zjistilo, že je mikrobiologicky neaktivní.
Eliminace
Piperacilin a tazobaktam se eliminují ledvinami prostřednictvím glomerulární filtrace a tubulární sekrece.
Piperacilin se vylučuje rychle v nezměněné formě, přičemž 68 % podané dávky se vylučuje močí. Tazobaktam a jeho metabolity se vylučují především renální cestou, přičemž 80 % podané dávky se objeví v nezměněné formě a zbytek jako jediný metabolit. Piperacilin, tazobaktam a desetyl piperacilin se vylučují také do žluče.
Po jednorázovém nebo opakovaném podání piperacilinu/tazobaktamu zdravým jedincům se plazmatický poločas piperacilinu a tazobaktamu pohyboval v rozmezí od 0,7 do 1,2 hodin a nebyl ovlivňován dávkou ani trváním infuze. Poločas eliminace piperacilinu i tazobaktamu se zvyšuje s klesající renální clearencí.
Neexistují žádné signifikantní změny ve farmakokinetice piperacilinu působením tazobaktamu. Zdá se, že piperacilin snižuje eliminační rychlost tazobaktamu.
Zvláštní populace
U pacientů s cirhózou jater, ve srovnání se zdravými osobami je poločas piperacilinu a tazobaktamu zvýšen o přibližně 25%, respektive 18%.
Poločas vylučování piperacilinu a tazobaktamu se prodlužuje se snižující se clearance kreatininu. Při clearance kreatininu nižší než 20 ml/min je prodloužení dvojnásobné u piperacilinu a čtyřnásobné u tazobaktamu ve srovnání s pacienty s normální funkcí ledvin.
Hemodialýzou se odstraní 30 % až 50 % piperacilinu/tazobaktamu a navíc 5 % dávky tazobaktamu ve formě metabolitu tazobaktamu. Peritoneální dialýzou se odstraní přibližně 6 % dávky piperacilinu a
21 % dávky tazobaktamu, přičemž až 18 % dávky tazobaktamu se odstraní ve formě metabolitu tazobaktamu.
Pediatričtí pacienti
V populační farmakokinetické analýze je odhadovaná clearance pro 9-měsíční až 12-leté děti srovnatelná s dospělými pacienty, se střední hodnotou (SE) 5,64 (0,34) ml/min/kg. Odhadovaná clearance piperacilinu u pacientů ve věku 2 – 9 měsíců je 80 % této hodnoty. Střední hodnota (SE) pro distribuční objem piperacilinu je 0,243 (0,011) l/kg a nezávisí na věku.
Starší pacienti
U starších osob byl průměrný poločas vylučování piperacilinu a tazobaktamu ve srovnání s mladšími subjekty o 32 %, respektive o 55 % delší. Tento rozdíl může být způsoben změnami v clearance kreatininu souvisejícími s věkem.
Rasa
Ve farmakokinetice piperacilinu a tazobaktamu nebyly pozorovány žádné rozdíly mezi asijskými (n=9) a bělošskými (n=9) zdravými dobrovolníky, kteří dostali jednorázovou dávku 4g / 0,5g.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)