salt:hasText
| - Farmakoterapeutická skupina: Antibiotika k systémovému užití, kombinace penicilinů, inhibitory betalaktamáz.
ATC kód: J01CR05
Mechanizmus účinku:
Piperacilin, širokospektrý semisyntetický penicilin, působí baktericidně inhibicí syntézy septa a buněčné stěny. Tazobaktam, betalaktam strukturálně podobný penicilinům, je silný inhibitor mnoha betalaktamáz, které jsou často příčinou rezistence na peniciliny a cefalosporiny, ale neinhibuje AmpC enzymy a metalo-betalaktamázy. Tazobaktam rozšiřuje antibiotické spektrum piperacilinu, aby působil na mnohé bakterie, produkující betalaktamázu, které jsou obvykle rezistentní vůči piperacilinu samotnému.
Farmakokinetický / farmakodynamický vztah
Čas nad minimální inhibiční koncentrací (T > MIC) je považován za hlavní farmakodynamický ukazatel účinnosti piperacilinu.
Mechanizmus rezistence:
Existují 2 hlavní mechanizmy vzniku rezistence na piperacilin / tazobaktam:
- Inaktivace složky piperacilinu betalaktamázami, které nejsou inhibovány tazobaktamem: betalaktamázy v molekulární třídě B, C a D. Navíc, tazobaktam nechrání proti betalaktamázám s rozšířeným spektrem (ESBLs) v molekulární třídě A a D enzymových skupin.
- Poškození proteinů vázajících penicilin (PBPs), která způsobuje snížení afinity piperacilinu k molekulárnímu terči baktérie.
Navíc, změna permeability bakteriální membrány, tak jako exprese mnohalékových efluxních pump, mohou způsobit nebo přispět k bakteriální rezistenci k piperacilinu / tazobaktamu, zejména gramnegativních bakterií.
Hraniční hodnoty pro rozlišování citlivosti a rezistence
EUCAST klinické hraniční hodnoty pro rozlišování citlivosti a rezistence MIC pro piperacilin/tazobaktam (02. 12. 2009, v 1). Pro účely testování citlivosti je koncentrace tazobaktamu fixně 4 mg/l.
Patogen
Hraniční hodnoty pro rozlišování citlivosti a rezistence ve vztahu ke druhu (S≤/R>)
Enterobacteriaceae
8/16
Pseudomonas
16/16
Gramnegativní a grampozitivní anaeroby
8/16
Hraniční hodnoty pro
rozlišování citlivosti a rezistence nespojené s druhem
4/16
Citlivost streptococci je odvozena od citlivosti na penicilin.
Citlivost staphylococci je odvozena od citlivosti na oxacilin.
Citlivost
Prevalence získané rezistence se pro vybrané kmeny může měnit geograficky a s časem, přičemž jsou potřebné místní informace o rezistenci, hlavně při léčbě závažných infekcí. Je-li to nutné, je třeba kontaktovat experta v případech, kdy lokální prevalence rezistence je taková, že funkčnost přípravku u některých typů infekcí je problematická.
Skupiny příslušných kmenů podle citlivosti na piperacilin/tazobaktam
BĚŽNĚ CITLIVÉ KMENY
Aerobní grampozitivní mikroorganizmy
Enterococcus faecalis
Listeria monocytogenes
Staphylococcus aureus, citlivý vůči meticilinu £
Druhy rodu Staphylococcus , koaguláza-negativní, citlivé vůči meticilinu
Streptococcus pyogenes
Skupina B streptococci
Aerobní gramnegativní mikroorganizmy
Citrobacter koseri
Haemophilus influenzae
Moraxella catarrhalis
Proteus mirabilis
Anaerobní grampozitivní mikroorganizmy
Druhy rodu Clostridium
Druhy rodu Eubacterium
Druhy rodu Peptostreptococcus
Anaerobní gramnegativní mikroorganizmy
Skupina Bacteroides fragilis
Druhy rodu Fusobacterium
Druhy rodu Porphyromonas
Druhy rodu Prevotella
DRUHY, U NICHŽ MŮŽE ZÍSKANÁ REZISTENCE PŘEDSTAVOVAT PROBLÉM
Aerobní grampozitivní mikroorganizmy
Enterococcus faecium $,+
Streptococcus pneumonia
Skupina Streptococcus viridans
Aerobní gramnegativní mikroorganizmy
Actinobacter baumannii $
Burkholderia cepacia
Citrobacter freundii
Enterobacter spp .
Escherichia coli
Klebsiella pneumonia
Morganella morganii
Proteus vulgaris
Providencia ssp.
Pseudomonas aeruginosa
Druhy rodu Serratia
TRVALE REZISTENTNÍ ORGANIZMY
Aerobní grampozitivní mikroorganizmy
Corynebacterium jeikeium
Aerobní gramnegativní mikroorganizmy
Druhy rodu Legionella
Stenotrophomonas maltophilia +,$
Ostatní mikroorganizmy
Chlamydophilia pneumonia
Mycoplasma pneumonia
$ Druhy vykazující přirozenou střední citlivost
+ Druhy u kterých je vysoká resistence (více než 50%) byly pozorovány v jedné nebo více oblastech/krajinách/regionech mimo EU
£ Všechny meticilin rezistentní stafylokoky jsou rezistentní na piperacilin/tazobaktam
(cs)
|