salt:hasText
| - Perorální antidiabetikum
Farmakoterapeutická skupina: Antidiabetika, kromě inzulinů; biguanidy
Kód ATC: A10BA02
Metformin je biguanid s antihyperglykemickým účinkem, který snižuje bazální i postprandiální hladinu glukózy v plasmě. Nestimuluje sekreci inzulínu, a proto nezpůsobuje hypoglykémii.
Metformin může působit prostřednictvím tří mechanismů:
(1)Snížením tvorby glukózy v játrech inhibicí glukoneogeneze a glykogenolýzy;
(2)Ve svalech zvýšením citlivosti na inzulín, zlepšením absorpce a využití glukózy
na periferii;
(3)Prodlevou absorpce glukózy ve střevech.
Ovlivněním glykogensyntázy stimuluje metformin intracelulární syntézu glykogenu. Metformin
zvyšuje transportní kapacitu všech druhů membránových přenašečů glukózy (GLUT).
U člověka metformin příznivě ovlivňuje metabolismus tuků, a to nezávisle na ovlivnění glykémie.
Tento účinek byl při terapeutických dávkách pozorován v kontrolovaných střednědobých i
dlouhodobých klinických studiích; metformin snižuje hladinu celkového cholesterolu, LDL
cholesterolu a triglyceridů.
Klinická účinnost:
Prospektivní randomizovaná studie (UKPDS) potvrdila dlouhodobý přínos intenzivní kontroly
hladin glukózy v krvi u diabetu typu 2.
Analýza výsledků u pacientů s nadváhou léčených metformin hydrochloridem poté, co se
neosvědčila předepsaná dieta jako jediný prostředek léčby, odhalila:
významné snížení absolutního rizika všech komplikací spojených s diabetem ve skupině
pacientů léčených metforminem (29,8 případů/1000 pacientů/rok) ve srovnání se
samotnou dietou (43,3 případů/1000 pacientů/rok), p = 0,0023, a ve srovnání se
skupinami pacientů léčených kombinací s deriváty sulfonylmočoviny a inzulínovou
monoterapií (40,1 případů/1000 pacientů/rok), p = 0,0034;
významné snížení absolutního rizika mortality v souvislosti s diabetem: metformin -
7,5 případů/1000 pacientů/rok, samotná dieta - 12,7 případů/1000 pacientů/rok (p =
0,017);
- významné snížení absolutního rizika celkové mortality: metformin -
13.5 případů/1000 pacientů/rok ve srovnání se samotnou dietou -
20.6 případů/1000 pacientů/rok (p = 0,011), a ve srovnání se skupinami pacientů
léčených kombinací s deriváty sulfonylmočoviny a inzulinovou monoterapií
18,9 případů/1000 pacientů/rok (p = 0,021);
- významné snížení absolutního rizika infarktu myokardu: metformin -
11 případů/1000 pacientů/rok, samotná dieta - 18 případů/ 1000 pacientů/rok (p = 0,01).
Při podávání metformin hydrochloridu jako léku druhé volby v kombinaci s deriváty sulfonylmočoviny nebyl přínos vzhledem ke klinickým výsledkům pozorován.
U diabetu typu 1 byla kombinace metformin hydrochloridu a inzulínu použita u vybraných pacientů. Klinické přínosy této kombinace však nebyly formálně potvrzeny.
Kontrolované jednoroční klinické studie na omezeném počtu pacientů ve věku 10 až 16 let prokázaly podobný vliv na úpravu hladiny glukózy v krvi jako u dospělých.
(cs)
|