Omeprazol je labilní v kyselém prostředí, proto je při perorálním podání chráněn enterosolventní vrstvou. Po resorpci v tenkém střevě se dostává k parietální buňce. Jako slabá baze je omeprazol koncentrován v kyselém prostředí sekrečních kanalikulů parietální buňky, kde je konvertován na aktivní sulfonamidový derivát. V této formě je pevně vázán v místě svého působení, reaguje s SH skupinami H+/K+ ATP-ázy a inaktivuje jí. Plazmatická koncentrace se zvyšuje postupně po opakovaném podání souběžně s poklesem žaludeční acidity. Neinhibuje sekreci pepsinu a vnitřního faktoru. Důsledkem inhibice žaludeční sekrece je vzestup hladiny sérového gastrinu. Plazmatický poločas eliminace je 0,5 - 1 hod., přesto antisekreční účinek trvá téměř 24 hod., což vyplývá ze zvláštního mechanismu účinku. Celková clearance je 500 - 600 ml/min. Převážná část dávky (okolo 77%) je vylučována močí v podobě metabolitů a zbytek stolicí.
(cs)