salt:hasText
| - Farmakoterapeutická skupina: analogy gonadorelinu
ATC kód: L02AE04
Triptorelin je syntetický analog gonadorelinu (gonadotropin releasing hormon, GnRH, gonadoliberin), velmi podobný přirozenému GnRH, od něhož se liší pouze jedinou aminokyselinou v poloze 6 peptidového řetězce. Touto aminokyselinou je v molekule přirozeného GnRH L - glycin, v molekule triptorelinu D - tryptofan.
Touto záměnou dochází k prodloužení biologického poločasu triptorelinu a ke zvýraznění jeho účinku, který je stejný jako u přirozeného hormonu.
Jednorázové podání triptorelinu stimuluje v adenohypofýze sekreci FSH a LH. Po aplikaci depotní formy dochází k dlouhodobé stimulaci GnRH receptorů hypofýzy, které se postupně stávají refrakterními (přestávají odpovídat na podněty). Tím klesá uvolňování gonadotropinů (FSH a LH) z hypofýzy a následně dochází k poklesu hladin testosteronu a estrogenů na úroveň odpovídající prepubertálnímu období. Další dávka přípravku Decapeptyl Depot vede k dalšímu prodloužení suprese bez úvodního stimulačního efektu. Útlum sekrece gonadotropinů a pohlavních hormonů je reverzibilní a po vysazení přípravku se hormonální sekrece postupně obnoví.
Suprese tvorby testosteronu u mužů na úroveň kastrace tlumí růst hormonálně závislého karcinomu prostaty.
Snížení hladin estrogenů u žen je žádoucí při estrogenově závislých onemocněních, jako jsou děložní myomy a endometrióza.
Časový profil poklesu hladiny estradiolu v séru byl stejný u žen, které dostávaly injekce ve fázi zrání folikulu, i u žen, jimž byla injekce podána v luteálním období. U žen, které obdržely dávku preparátu v luteálním období, se menstruace dostavila 9 dnů po jednorázové aplikaci a pak až přibližně po 85 dnech, při podání ve fázi zrání folikulu se menstruace dostavila znovu po uplynutí 81 dnů po injekci.
U dětí s centrální pubertas praecox vede léčba triptorelinem k potlačení sekrece gonadotropinů, estradiolu a testosteronu na předpubertální úroveň. To má za následek pozastavení nebo dokonce ústup příznaků puberty a prognózu vyšší tělesné výšky v dospělosti u těchto dětí.
(cs)
|