About: http://linked.opendata.cz/resource/sukl/spc/section/SPC151570_doc-5-2     Goto   Sponge   NotDistinct   Permalink

An Entity of Type : salt:Section, within Data Space : linked.opendata.cz associated with source document(s)

AttributesValues
rdf:type
salt:hasSectionTitle
  • 5.2 Farmakokinetické vlastnosti (cs)
salt:hasOrderNumber
  • 005.002
salt:hasText
  • Leukovorin, který je léčivou složkou přípravku Calcium folinate Teva je racemickou směsí D-formy a L-formy. Biologicky aktivní je pouze L-forma (tzv. citrovorum faktor, l-leukovorin), která je v tělesných tkáních a tekutinách rychle konvertována na foláty, z nichž konečný je 5-methyl THF, D-forma konvertována není. 100 % parenterálně podané D-formy se vyloučí močí v nezměněné podobě. Vznik aktivní formy z leukovorinu závisí na způsobu podání a dávce farmaka. Konverze má zřejmě polytopický charakter. Místa s nižší metabolickou kapacitou by měla vyvíjet vyšší rychlost konverze v podmínkách dávek nižších, při vyšších dávkách by se měly zapojovat systémy s podstatně menší saturabilitou. Aktivní transport leukovorinu buněčnými membránami je stereoselektivní – probíhá pouze v případě L-formy. Pasivní difúze však stereospecifická není. Po podání per os je absorpce L-formy 5krát vyšší, než absorpce D-formy. L-forma je kompletně absorbována během 1-2 hodin. Pouze tubuly ledvin reabsorbují d-formu z moče zpět do krve. Absorpce d, L-formy závisí také na dávce a patrně i na věku. D-isomer je z plazmy eliminován pomaleji t0,5 = 6-8 hod., než L-forma t0,5 = 20-40 min., pro srovnání uvádíme, že t0,5 pro 5-methyl-THF je 2,2-3,8 hod. Se zvyšující se dávkou leukovorinu se t0,5 5-methyl-THF prodlužuje. Delší biologický poločas D-formy souvisí s jeho nulovou konverzí, minimální distribucí do tkání a nižší renální sekrecí v důsledku tubulární reabsorpce (možná i vyšší vazebnosti na plazmatické bílkoviny). Po parenterálním podání je D-isomer v nezměněném stavu vyloučen močí. Exkrece leukovorinu je uskutečňována ledvinami. Clearance L-formy se přibližně rovná hodnotě clearance kreatinu, clearance D-formy je podstatně nižší (cca 1/3 clearance kreatinu). Leukovorin (resp. 5-methyl TMF) proniká hematoencefalickou bariérou. Tuto skutečnost je třeba zohlednit při léčbě leukémií intratekální aplikací methotrexátu, kde by vyšší dávky leukovorinu mohly omezit cytostatický účinek methotrexátu. (cs)
salt:hasParagraph
is salt:hasSection of
is salt:hasSubSection of
Faceted Search & Find service v1.16.118 as of Jun 21 2024


Alternative Linked Data Documents: ODE     Content Formats:   [cxml] [csv]     RDF   [text] [turtle] [ld+json] [rdf+json] [rdf+xml]     ODATA   [atom+xml] [odata+json]     Microdata   [microdata+json] [html]    About   
This material is Open Knowledge   W3C Semantic Web Technology [RDF Data] Valid XHTML + RDFa
OpenLink Virtuoso version 07.20.3240 as of Jun 21 2024, on Linux (x86_64-pc-linux-gnu), Single-Server Edition (126 GB total memory, 109 GB memory in use)
Data on this page belongs to its respective rights holders.
Virtuoso Faceted Browser Copyright © 2009-2025 OpenLink Software