salt:hasText
| - Absorpce, distribuce, vazba na plazmatické proteiny:
Po perorálním podání v terapeutických dávkách, je amlodipin dobře vstřebán a maximální plazmatické koncentrace je dosaženo mezi 6 - 12 hodinami po podání. Absolutní biologická dostupnost se odhaduje mezi 64 a 80 %. Distribuční objem je přibližně 21 l/kg.
In vitro studie ukázaly, že přibližně 97,5 % cirkulujícího amlodipinu se váže na plazmatické proteiny.
Biologická dostupnost amlodipinu není ovlivněna příjmem potravy.
Biotransformace/eliminace:
Konečný plazmatický poločas vylučování je 35 - 50 hodin a odpovídá podání jedné denní dávky. Amlodipin je metabolizován játry na neaktivní metabolity, 10 % substance a 60 % metabolitů je vyloučeno močí.
Použití u pacientů se zhoršenou funkcí jater
Jsou dostupná jen velmi omezená klinická data ohledně užívání amlodipinu u pacientů se zhoršenou funkcí jater. Pacienti s jaterní nedostatečností mají sníženou clearance amlodipinu, současně je delší poločas vylučování a zvýšena AUC přibližně o 40 – 60 %.
Použití u starších pacientů
Doba nezbytná pro dosažení maximálních plazmatických koncentrací amlodipinu u starších i mladších pacientů je stejná. U starších pacientů clearance amlodipinu klesá a současně AUC a poločas vylučování se zvyšuje. Podle očekávání se u této věkové skupiny pacientů s městnavým srdečním selháním AUC a poločas vylučování zvýšil a to u.
Použití u dětí
Populační studie PK byla provedena u 74 dětí s hypertenzí ve věku od 1 do 17 let (s 34 pacienty ve věku od 6 do 12 let a 28 pacienty ve věku od 13 do 17 let) užívajících amlodipin mezi 1,25 a 20 mg podáván buď jednou nebo dvakrát denně. U dětí od 6 do 12 let a dospívajících ve věku 13 - 17 let byla typická perorální clearance (CL/F) 22,5 a 27,4 l/hod respektive u mužů, a 16,4 a 21,3 l/hod respektive u žen. Byla pozorována velká variabilita v expozici mezi jednotlivci. Údaje vykazované u dětí do 6 let jsou omezené.
(cs)
|