| salt:hasText
| - Farmakoterapeutická skupina: léčiva proti demenci; anticholinesterázy.
ATC kód: N06DA02
Donepezil-hydrochlorid je specifický a reverzibilní inhibitor acetylcholinesterázy, převažující cholinesterázy v mozku. Donepezil-hydrochlorid je in vitro více než 1000krát účinnější inhibitor tohoto enzymu než butyrylcholinesteráza, enzym, který je přítomný především mimo centrální nervový systém.
Alzheimerova demence
U pacientů s Alzheimerovou demencí, kteří se zúčastnili klinických studií, došlo po podávání 5 mg nebo 10 mg donepezil-hydrochloridu v jedné denní dávce a po dosažení ustáleného stavu k inhibici acetylcholinesterázové aktivity (měřeno na membránách erytrocytů) o 63,6% (5 mg dávky), resp. o 77,3% (10 mg dávky), přičemž tato měření byla prováděna vždy po podání příslušné dávky. Inhibice acetylcholinesterázy (AChE) v erytrocytech prostřednictvím donepezil-hydrochloridu korelovala se změnami v ADAS-Cog, což je citlivá stupnice, která zkoumá vybrané kognitivní aspekty. Schopnost donepezil-hydrochloridu ovlivnit průběh základního neuropatologického procesu nebyla studována. Proto se donepezil nedá považovat za látku, která by měla jakýkoliv vliv na progresi onemocnění.
Účinnost léčby Alzeheimerovy choroby donepezil-hydrochloridem byla zkoumána ve čtyřech placebem kontrolovaných studiích, 2 studie trvaly 6 měsíců a 2 studie 1 rok.
Po ukončení 6timěsíční klinické studie byla léčba donepezil-hydrochloridem analyzována za použití kombinace 3 kriterií účinnosti: ADAS-Cog (měřítko kognitivních funkcí), měřítko globálních funkcí CIBIC (Clinician Interview-Based Impression of Change with Caregiver Input) a měřítko denních aktivit (the Activities of Daily Living Subscale of the Clinical Dementia Rating Scale - měřítko posuzující schopnosti v rámci společenských vztahů, domácích činností, koníčků a péči o sebe sama).
Nemocní, kteří splnili níže uvedená kritéria, byli posuzováni jako respondéři (pacienti odpovídající na léčbu).
Odpověď = Zlepšení ADAS-Cog alespoň o 4 body
Žádné zhoršení v měřítku CIBIC
Žádné zhoršení v měřítku denních aktivit “Activities of Daily Living Subscale Clinical Dementia Rating Scale”
% odpovědi
Soubor „Intent to treat“
n = 365
Hodnotitelný soubor
n = 352
Placebová skupina
10 %
10 %
Donepezil-hydrochlorid, 5 mg
18 % *
18 % *
Donepezil-hydrochlorid, 10 mg
21 % *
22 % **
* p < 0,05
** p < 0,01
Donepezil-hydrochlorid vyvolal na dávce závislé statisticky významné zvýšení procenta pacientů, kteří byli vyhodnoceni jako respondéři na léčbu.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)