Po perorálním podání se sumatriptan rychle vstřebává a 70% maximální koncentrace je dosaženo po 45 minutách. Střední maximální plazmatická koncentrace po podání 100 mg je 54 ng/ml. Střední absolutní biologická dostupnost po perorálním podání je 14 %, zčásti pro presystémový metabolismus a zčásti pro neúplné vstřebání. Eliminační poločas je přibližně 2 hodiny.
Vazba na plazmatické proteiny je nízká (14-21 %), střední distribuční objem je 170 litrů. Střední celková clearance je přibližně 1160 ml/min a střední renální clearance je přibližně 260 ml/min. Non-renální clearance tvoří asi 80 % celkové clearance. Sumatriptan se vylučuje převážně oxidačním metabolismem zprostředkovaným monoaminooxidázou A. Hlavní metabolit, indolacetátový analog sumatriptanu, je vylučován především močí jako volná kyselina a glukuronidový konjugát. Ty nemají žádné známé účinky na 5-HT1 nebo 5-HT2 receptory. Ostatní metabolity nebyly identifikovány. Migrenózní záchvaty pravděpodobně nemají významný vliv na farmakokinetiku perorálně podaného sumatriptanu.
(cs)