| salt:hasText
| - Obecná farmakokinetika
Farmakokinetika se po jednorázovém a opakovaném podání neliší. V rozsahu dávek od 10 do 80 mg je kinetika pantoprazolu v plazmě prakticky lineární jak po perorálním, tak po intravenózním podání.
Distribuce
Vazba pantoprazolu na bílkoviny je asi 98%. Ditribuční objem je asi 0,15 l/kg.
Eliminace
Látka je téměř výhradně metabolizována v játrech. Hlavní metabolickou cestou je demetylace přes CYP2C19 s následnou konjugací se sultáty. Jinou metabolickou cestou je oxidace přes CYP3A4. Konečný biologický poločas je asi 1 hodina a clearance je asi 0,1l/hod/kg. V několika málo případech byla eliminace prodloužena. Vzhledem ke specifické vazbě pantoprazolu na protonovou pumpu parietální buňky, poločas eliminace neodpovídá výrazně delšímu trvání účinku (inhibice sekrece kyseliny).
Metabolity pantoprazolu jsou převážně vylučovány ledvinami (asi 80%), zbytek je vylučován stolicí. Hlavním metabolitem jak v séru, tak v moči je desmetylpantoprazol, který podléhá konjugaci se sulfáty. Biologický poločas hlavního metabolitu (okolo 1,5 hod.) není o mnoho delší než poločas vlastního pantoprazolu.
Charakteristika u nemocných/zvláštní skupiny pacientů
Přibližně 3% evropské populace chybí funkční enzym CYP2C19 a tito jsou nazýváni pomalými metabolizátory. U těchto jedinců je metabolismus pantoprazolu pravděpodobně katalyzován CYP3A4. Po jednorázovém podání 40 mg pantoprazolu, byla plocha pod křivkou časového průběhu plazmatických hladin (AUC) přibližně 6 krát větší u pomalých metabolizátorů v porovnání s jedinci s funkčním enzymem CYP2C19 (rychlí metabolizátoři). Střední plazmatická koncentrace vzrostla o 60%. Tato zjištění nemají vliv na dávkování pantoprazolu.
Ke snížení dávky pantoprazolu není nutné přistupovat u pacientů s porušenou funkcí ledvin (včetně dialyzovaných pacientů). Stejně jako u zdravých osob, je i u těchto pacientů poločas pantoprazolu krátký. Jen velmi malé množství pantoprazolu je dialyzováno. I když hlavní metabolit má mírně prodloužený poločas (2 – 3 hod.), je exkrece ještě rychlá, a proto nedochází ke kumulaci.��Ačkoli u pacientů s jaterní cirhózou (A a B dle Childa) dochází k prodloužení poločasu na 7 až 9 hodin a hodnoty AUC se zvyšují 5 – 7 krát, zvyšuje se maximální sérová koncentrace v porovnání se zdravými osobami jen mírně, 1,5 krát.��Mírné zvýšení AUC a Cmax u starších dobrovolníků v porovnání s mladšími také není klinicky významné.
Děti �Po podání jednotlivých i.v. dávek pantoprazolu 0,8 nebo 1,6 mg/kg dětem ve věku 2 – 16 let nebyly pozorovány významné souvislosti mezi clearance pantoprazolu a věkem nebo tělesnou hmotností. AUC a distribuční objem byly v souladu s hodnotami pro dospělé.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)