salt:hasText
| - Absorpce perorálně užívaného melfalanu (čas prvního výskytu léčiva v plazmě i vrcholová plazmatická koncentrace) je velmi variabilní.
Ve studiích stanovení absolutní biologické dostupnosti melfalanu se průměrná absolutní biologická dostupnost pohybovala v rozmezí 56 až 85 %.
Namísto perorálního podání lze podávat melfalan intravenózně, čímž se lze vyhnout absorpční variabilitě.
Průměrný terminální plazmatický eliminační poločas byl 90 ( 57 minut. Během 24 hodin se 11 % podané dávky vyloučilo močí ve formě intaktního léčiva.
Ve studii zahrnující 18 pacientů, jimž byl perorálně podán melfalan v dávce 0,2 až 0,25 mg/kg tělesné hmotnosti, bylo maximálních koncentrací léčiva v krevní plazmě (rozmezí od 87 do 350 ng/ml) dosaženo během 0,5 až 2,0 hodin. Průměrný eliminační poločas byl 1,12 ( 0,15 hodiny.
Melfalan prochází hemato-encefalickou bariérou jen v omezené míře. Při mnoha vyšetřeních nebyly v mozkomíšním moku nalezeny měřitelné hladiny melfalanu. V jedné studii u dětí, kterým byla podávána vysokodávková terapie, byly nalezeny nízké koncentrace melfalanu (přibližně 10 % hodnot stanovených v plazmě).
Užití tablet Alkeran bezprostředně po jídle prodloužilo dobu do dosažení maximálních plazmatických koncentrací a zmenšilo plochu pod křivkou závislosti plazmatické koncentrace léčiva na čase o 39 až 45 %.
Zvláštní skupiny pacientů
Renální poškození
Clearance melfalanu může být snížena při renálním poškození.
Starší pacienti
Při hodnocení farmakokinetiky melfalanu nebyl prokázán vztah mezi věkem pacienta a clearance melfalanu nebo terminálním eliminačním poločasem melfalanu.
(cs)
|