| salt:hasText
| - Farmakoterapeutická skupina: Ophthalmologika – beta‑blokátory
ATC kód: S01ED01
Timolol‑maleinát je neselektivní blokátor (‑adrenergních receptorů, který nemá významnou sympatomimetickou aktivitu, přímý depresivní účinek na myokard ani lokálně anestetický (membrány‑stabilizující) účinek. TIMOPTOL snižuje zvýšený i normální nitrooční tlak, ať již spojený nebo bez souvislosti s glaukomem. Zvýšený nitrooční tlak je závažným rizikovým faktorem v patogenezi ztráty zorného pole v důsledku glaukomu. Na rozdíl od miotik snižuje TIMOPTOL nitrooční tlak s malým nebo žádným účinkem na akomodaci nebo velikost zornice. Proto změny zrakové ostrosti v důsledku zvýšené akomodace nejsou běžné a nejasné nebo mlhavé vidění a šeroslepost, vyvolávaná miotiky, nejsou zřejmé.
Timololi maleas se reverzibilně spojuje s částí buněčné membrány, (‑adrenergním receptorem, a inhibuje tak obvyklou imunologickou odpověď, k níž by při stimulaci tohoto receptoru došlo. Tento specifický kompetitivní antagonismus blokuje stimulaci (‑adrenergních receptorů katecholaminy, které mají (‑adrenergní stimulující (agonistický) účinek bez ohledu na to, zda pocházejí z endogenního nebo exogenního zdroje. Zrušení blokády lze dosáhnout zvýšením hladin agonisty, čímž se obnoví obvyklá biologická odpověď.
(‑adrenergní blokáda receptoru snižuje u zdravých jedinců i u osob se srdečním onemocněním srdeční výdej. U nemocných s těžkým postižením funkce myokardu může (‑adrenergní blokáda receptoru vést k inhibici stimulujícího účinku sympatiku, kterého je zapotřebí k zachování dostatečné funkce srdce.
(‑adrenergní blokáda receptorů v bronších a v bronchiolech má za následek zvýšenou rezistenci dýchacích cest v důsledku nepotlačované aktivity parasympatiku. Tento účinek u pacientů s astmatem nebo jinými bronchospastickými stavy je potenciálně nebezpečný.
V kontrolovaných multicentrických studiích u pacientů s neléčeným nitroočním tlakem s hodnotou 22 mmHg a vyšší zajistila aplikace 0,25% a 0,5% přípravku TIMOPTOL dvakrát denně větší snížení nitroočního tlaku než aplikace 1%, 2%, 3% a 4% roztoku pilokarpinu čtyřikrát denně nebo 0,5%, 1% i 2 % roztoku hydrochloridu noradrenalinu dvakrát denně.
V multicentrických studiích srovnávajících TIMOPTOL s pilokarpinem došlo u 61 % pacientů léčených přípravkem TIMOPTOL ke snížení nitroočního tlaku na hodnotu nižší než 22 mmHg, ve srovnání s 32 % pacientů léčených pilokarpinem.
U pacientů, kteří dokončili tyto studie představovalo průměrné snížení tlaku na konci studie versus období před léčbou 30,7 % u pacientů léčených přípravkem TIMOPTOL a 21,7 % u pacientů léčených pilokarpinem.
V multicentrických studiích srovnávajících TIMOPTOL s noradrenalinem bylo u 69 % pacientů léčených přípravkem TIMOPTOL zjištěno snížení nitroočního tlaku na méně než 22 mmHg ve srovnání se 42 % pacientů léčených noradrenalinem. U pacientů, kteří dokončili tyto studie, představovalo průměrné snížení tlaku na konci studie versus období před léčbou 33,2 % u pacientů léčených přípravkem TIMOPTOL a 28,1 % u pacientů léčených noradrenalinem.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)