| salt:hasText
| - Farmakoterapeutická skupina: Přípravky k léčbě poruch pH, inhibitory protonové pumpy
ATC kód: A02BC05
Esomeprazol je S -izomer omeprazolu. Tlumí sekreci žaludeční kyseliny, a to specifickým mechanismem. Jde o specifický inhibitor pumpy kyseliny v parietálních buňkách. Oba izomery, R - a S -izomer, mají podobnou farmakodynamickou aktivitu.
Místo a mechanismus účinku
Esomeprazol je slabá báze a ve vysoce acidickém prostředí sekrečních kanálků parietálních buněk je koncentrován a konvertován na aktivní formu, která zde inhibuje enzym H+K+-ATPázu (pumpu kyseliny) a inhibuje sekreci kyseliny v bazálním režimu i při stimulaci.
Vliv na sekreci žaludeční kyseliny
Po perorálním podání 20 mg nebo 40 mg esomeprazolu se účinek projeví do jedné hodiny. Po opakovaném podávání 20 mg esomeprazolu jednou denně po pět dní klesl průměr maximálních koncentrací kyseliny po stimulaci pentagastrinem o 90 % (měřeno 5. den 6‑7 hodin po podání).
Po pěti dnech perorálního podávání 20 a 40 mg esomeprazolu zůstávalo intragastrické pH nad 4 po střední čas 13 hodin (20 mg) a 17 hodin (40 mg), resp. přes 24 hodin u pacientů se symptomatickým gastroezofageálním refluxem. Podíl pacientů, u nichž se pH žaludku udrželo nad 4 přinejmenším po 8, resp. 12 a 16 hodin, činil u 20 mg esomeprazolu 76 %, 54 % a 24 %. Odpovídající hodnoty u 40 mg esomeprazolu činily 97 %, 92 % a 56 %.
Při použití AUC jako náhradního parametru plazmatické koncentrace byl prokázán vztah mezi inhibicí sekrece kyseliny a expozicí.
Terapeutické účinky inhibice kyseliny
Ke zhojení refluxní ezofagitidy při podávání esomeprazolu 40 mg dochází přibližně u 78 % pacientů po čtyřech týdnech a u 93 % po osmi týdnech.
Po týdenní léčbě esomeprazolem 20 mg dvakrát denně a vhodnými antibiotiky dochází k úspěšné eradikaci Helicobacter pylori přibližně u 90 % pacientů.
Jeden týden po eradikaci není při nekomplikované duodenální ulceraci nutná monoterapie inhibitory sekrece ke zhojení vředů a vyřešení příznaků.
V randomizované, dvojitě zaslepené a placebem kontrolované klinické studii byli pacienti s endoskopicky potvrzeným krvácením z peptického vředu a klasifikovaní Forrest Ia, Ib, IIa nebo IIb (9 %, resp. 43 %, 38 % a 10 %) randomizováni k podání infúze esomeprazolu (n=375) nebo placeba (n=389). Po endoskopické zástavě krvácení pacienti obdrželi buď 80 mg esomeprazolu v infúzi po dobu 30 minut a následně kontinuální infúzi rychlostí 8 mg za hodinu, nebo placebo po 72 hodin. Po prvních 72 hodinách užívali všichni pacienti otevřeně 40 mg perorálního esomeprazolu po 27 dní k supresi kyselin. Do 3 dní došlo k recidivě krvácení u 5,9 % ve skupině léčené esomeprazolem a u 10,3 % ve skupině s placebem. 30 dní po ukončení léčby se recidiva krvácení objevila u 7,7 % pacientů s esomeprazolem a 13,6 % s placebem.
Jiné účinky inhibice kyseliny
Během léčby inhibitory sekrece kyselin stoupne sérová hladina gastrinu. Díky snížené kyselosti žaludku se také zvyšuje hladina chromograninu A (CgA).
U některých pacientů byl během dlouhodobé léčby esomeprazolem zjištěn zvýšený počet ECL buněk, který může souviset se zvýšenou sérovou hladinou gastrinu.
Během dlouhodobé léčby inhibitory sekrece byl hlášen o něco vyšší výskyt cyst na žaludečních žlázách. Tyto změny jsou fyziologickým následkem zesílené inhibice u sekrece kyselin, jsou benigní a jeví se jako reverzibilní.
Pokud dojde ke snížení žaludeční kyselosti (např. inhibitory protonové pumpy), dojde v žaludku ke zvýšení počtu bakterií normálně přítomných v gastrointestinálním traktu. Léčba inhibitory protonové pumpy může vést k lehce zvýšenému riziku gastrointestinálních infekcí, například druhy Salmonella a Campylobacter .
Ve dvou studiích, kde byl jako aktivní komparátor použit ranitidin, esomeprazol vykazoval lepší účinky na hojení žaludeční ulcerace u pacientů užívajících nesteroidní antiflogistika, a to i přípravky se selektivním účinkem vůči cyklooxygenáze 2.
Ve dvou studiích, kde bylo jako aktivní komparátor použito placebo, esomeprazol vykazoval lepší účinky při prevenci žaludeční a duodenální ulcerace u pacientů užívajících nesteroidní antiflogistika (starších 60 let nebo s recidivou ulcerace), a to i přípravky se selektivním účinkem vůči cyklooxygenáze 2.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)