| salt:hasText
| - Absorpce
Po intravenózním podání infuze ciprofloxacinu maximální sérové koncentrace bylo dosaženo na konci infuze. Farmakokinetika ciprofloxacinu byla lineární v dávce do 400 mg intravenózního podání.
Porovnání farmakokinetických parametrů pro dvoudenní a třídenní intravenózní podávání nevykazovalo kumulaci ciprofloxacinu a jeho metabolitů.
60 minutová intravenózní infuze 200 mg ciprofloxacinu nebo orální podání 250 mg ciprofoxacinu, oboje podáno po 12 hodinách, vykazovalo ekvivalentní plochu pod sérovou křivkou koncentrace (AUC).
60 minutová intravenózní infuze 400 mg ciprofloxacinu každých 12 hodin byla ekvivalentní 500 mg perorální dávce každých 12 hodin s ohledem na AUC.
Při dávce 400 mg aplikované intravenózně déle než 60 minut každých 12 hodin byla naměřena obdobná hodnota Cmax jako při perorálním podání 750 mg.
60 minutová infuze 400 mg ciprofloxacinu podaná každých 8 hodin je ekvivalentní na AUC po orálním podání 750 mg každých 12 hodin.
Distribuce
Vazba ciprofloxacinu na bílkoviny je nízká (20 – 30 %). Ciproflocacin je přítomen v plazmě převážně ve své neionizované formě a má rozsáhlý distribuční objem v rovnovážném stavu 2 – 3 l/kg tělesné hmotnosti. Ciprofloxacin dosahuje vysokých koncentrací v různých tkáních jako jsou plíce (epiteliální tekutina, alveolární makrofágy, tkáňová biopsie), dutiny a zánětlivé léze (kantaridinová puchýřová tekutina) a urogenitální trakt (moč, prostata, endometrium), kde celkové koncentrace převyšují dosažené plazmatické koncentrace.
Metabolizmus
Byly identifikovány tyto čtyři metabolity vyskytující se v nízkých koncentracích: desetyleneciprofloxacin (M1), sulfociprofloxacin (M 2), oxociprofloxacin (M 3) a formylciprofloxacin (M 4). Metabolity vykazují in vitro antimikrobiální aktivitu, ta je však nižšího stupně než základní složka.
Je známo, že ciprofloxacin je středně silný inhibitor enzymů CYP 450 1A2.
Vylučování
Ciprofloxacin je převážně v nezměněné podobě vylučován renálně a v menší míře také stolicí.
Vylučování ciprofloxacinu (% dávky )
Intravenózní podání
Moč Stolice
Ciprofloxacin 61,5 15,2
Metabolity (M1–M4) 9,5 2,6
Renální clearance je mezi 180 – 300 ml/kg/h a celková tělesná clearance je mezi 480 – 600 ml/kg/h.
Ciprofloxacin je vylučován jak glomerulární tak tabulární sekrecí. Závažnější poškození ledvin vede ke zvýšení biologického poločasu ciprofloxacinu až na 12 hodin.
Ne-renální clearance ciprofloxacinu je způsobená hlavně aktivní transintesciální sekrecí a metabolizací. 1 % dávky se vylučuje biliárními cestami. Ciprofloxacin je ve žluči přítomen ve vysokých koncentracích.
Pediatričtí pacienti
Údaje dostupné k doložení farmakokinetických údajů u pediatrických pacientů jsou omezené.
Ve studii s dětmi nebyly hodnoty Cmax a AUC závislé na věku (od jednoho roku věku). Nebylo pozorováno významné zvýšení hodnot Cmax a AUC po více dávkách (10 mg/kg třikrát denně).
U 10 dětí se závažnou sepsí, ve věku méně než 1 rok byla hodnota Cmax 6,1 mg/l (rozmezí 4,6 – 8,3 mg/l) po1hodinové intravenózní infuzi v dávce 10 mg/kg; odlišná hodnota 7,2 mg/l (rozmezí 4,7 – 11,8 mg/l) byla zjištěna u dětí ve věku 1 až 5 let. Hodnoty AUC byly 17,4 mg*h/l (rozmezí 11,8 – 32 mg*h/l) a 16,5 mg*h/l (rozmezí 11,0 – 23,8 mg*h/l) v příslušných věkových skupinách.
Tyto hodnoty jsou v rozsahu hodnot hlášených u dospělých dostávajících terapeutické dávky. Na základě farmakokinetické analýzy populace pediatrických pacientů s různými infekcemi je předem stanovený průměrný poločas přibližně 4 –5 hodin a biologická dostupnost suspenze je v rozsahu 50 až 80 %.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)