| salt:hasText
| - Po perorálním podání se kvetiapin dobře absorbuje a rozsáhle metabolizuje. U člověka nemají hlavní metabolity v plasmě významnou farmakologickou aktivitu.
Biologická dostupnost kvetiapinu není výrazně ovlivněna užitím s jídlem. Eliminační poločas kvetiapinu je přibližně 7 hodin. Kvetiapin se z 83% váže na plasmatické bílkoviny.
Farmakokinetika kvetiapinu je lineární, a neliší se u mužů nebo u žen.
Střední hodnota clearance kvetiapinu u starších pacientů je asi o 30 – 50% nižší než u dospělých ve věku 18 až 65 let.
Střední plasmatická clearance kvetiapinu byla snížena o 25% u subjektů s těžkým poškozením ledvin (clearance kreatininu méně než 30 ml/min/1,73m2), ale individuální hodnoty clearance jsou v rozmezí hodnot zdravých subjektů.
Kvetiapin je rozsáhle metabolizován v játrech, po podání radioaktivně značeného kvetiapinu je méně než 5% původní sloučeniny vylučováno močí nebo stolicí v nezměněné formě. Přibližně 73% radioaktivní látky se vylučuje močí a 21% stolicí. Střední plasmatická clearance kvetiapinu se snižuje přibližně o 25% u pacientů se známým jaterním poškozením (stabilní alkoholická cirhóza). Jelikož je kvetiapin rozsáhle metabolizován v játrech, zvýšené plasmatické hladiny se dají očekávat u populace pacientů s poškozením jater. U těchto pacientů je nutné upravit dávku (viz bod 4.2).
In vitro výzkumy zjistily, že CYP3A4 je primární enzym odpovědný za metabolismus kvetiapinu, zprostředkovaný cytochromem P450.
Kvetiapin a několik jeho metabolitů byly shledány slabými inhibitory lidského cytochromu P450 1A2, 2C9, 2C19, 2D6 a 3A4, ale pouze v koncentracích alespoň 10 – 50krát vyšších, než jsou koncentrace pozorované u člověka při obvyklé účinné dávce v rozmezí 300 až 450 mg/den. Na základě těchto in vitro výsledků je nepravděpodobné, že by současné podávání kvetiapinu a jiných léků vedlo ke klinicky významné lékové inhibici metabolismu jiného léku zprostředkovaného cytochromem P450. Ze studií na zvířatech vyplývá, že kvetiapin může indukovat enzymy cytochromu P450. Ve specifické interakční studii u psychotických pacientů však po podání kvetiapinu nebyl nalezen vzestup aktivity cytochromu P450.
Děti a dospívající (věk 10 až 17 let)
Farmakokinetické údaje byly získány u 9 dětí ve věku 10-12 let a 12 dospívajících, kteří byli na udržovací léčbě 400 kvetiapinu dvakrát denně. V rovnovážném stavu byly dávkově normalizované plasmatické koncentrace mateřské látky kvetiapinu u dětí a dospívajících (věk 10-17 let) obecně podobné jako u dospělých, ačkoli Cmax byla u dětí při horní hranici rozmezí pozorovaného u dospělých. AUC a Cmax aktivního metabolitu, norkvetiapinu, byly vyšší, asi o 62 %, resp. 49 % u dětí (10-12 let) a o 28 %, resp. 14 % u dospívajících (13-17 let) ve srovnání s dospělými.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)