| salt:hasText
| - Absorpce:
Po perorálním podání valsartanu je dosažena vrcholová koncentrace valsartanu v plazmě za 2– 4 hodiny. Průměrná absolutní biologická dostupnost je 23 %. Jídlo snižuje expozici (měřeno pomocí AUC) valsartanu přibližně o 40 % a vrcholovou koncentraci v plazmě (Cmax) přibližně o 50 %, přestože přibližně po 8 h po podání dávky jsou koncentrace valsartanu v plazmě obdobné pro skupinu osob po jídle i skupinu osob, která byla nalačno. Toto snížení AUC přesto není doprovázeno klinicky signifikantním snížením terapeutického účinku, a valsartan proto může být užíván s jídlem i bez něho.
Distribuce:
Distribuční objem valsartanu v ustálenem stavu po intravenózním podání je přibližně 17 litrů, což znamená, že valsartan není do tkání distribuován ve značném množství. Valsartan je silně vázán na proteiny séra (94 – 97 %), především na sérový albumin.
Biotransformace:
Valsartan není extenzivně biotransformován, protože pouze asi 20 % dávky je ve formě metabolitů. Hydroxymetabolit byl identifikován v plazmě v nízkých koncentracích (méně než 10 % AUC valsartanu). Tento metabolit není farmakologicky aktivní.
Vylučování:
Valsartan má multiexponenciální kinetiku rozpadu (t½α < 1 h a t½ß přibližně 9 h). Valsartan je primárně vylučován žlučí do stolice (přibližně 83 % dávky) a ledvinami do moči (přibližně 13 % dávky), převážně jako nezměněná látka. Po intravenózním podání je plazmatická clearance valsartanu přibližně 2 l/h a jeho renální clearance je 0,62 l/h (přibližně 30 % celkové clearance). Poločas valsartanu je 6 hodin.
U pacientů se srdečním selháním:
Průměrný čas dosažení vrcholové koncentrace a poločas vylučování valsartanu u pacientů se srdečním selháním jsou obdobné hodnotám pozorovaným u zdravých dobrovolníků. Hodnoty AUC a Cmax valsartanu jsou téměř úměrné rostoucí dávce v rozsahu klinického dávkování (40 až 160 mg dvakrát denně). Průměrný faktor kumulace je přibližně 1,7. Systémová clearance valsartanu po perorálním podání je přibližně 4,5 l/h. Věk neovlivňuje systémovou clearanci u pacientů se srdečním selháním.
Zvláštní skupiny pacientů
Starší osoby
U některých starších osob byla v porovnání s mladšími osobami pozorována vyšší systémová expozice valsartanu; nicméně tento fakt nemá žádnou klinickou signifikanci.
Porušená funkce ledvin
Jak bylo předpokládáno, renální clearance valsartanu je pouze 30 % celkové plazmatické clearance. Nebyla pozorována korelace mezi funkcí ledvin a systémovou expozicí valsartanu. Úprava dávky proto není u pacientů s poškozením ledvin vyžadována (kreatininová clearence >10 ml/min). V současnosti neexistují zkušenosti s bezpečným použitím u pacientů s kreatininovou clearencí <10 ml/min a u pacientů podstupujících dialýzu, proto by u těchto pacientů měl být valsartan používán s opatrností (viz body 4.2 a 4.4). Valsartan je silně vázán na proteiny plazmy a jeho odstranění pomocí dialýzy je nepravděpodobné.
Jaterní insuficience
Přibližně 70 % absorbované dávky je eliminováno žlučí, převážně v nezměněné formě. Valsartan nepodléhá významné biotransformaci. Zdvojnásobení expozice (AUC) v porovnání se zdravými osobami bylo pozorováno u pacientů s mírným až středně závažným poškozením jater. Přesto nebyla pozorována korelace mezi koncentracemi valsartanu v plazmě a rozsahem dysfunkce jater. Zjištěná hodnota AUC byla prakticky dvojnásobná u pacientů s biliární cirhózou nebo u pacientů s obstrukcí žlučovodu. Valsartan nebyl studován u pacientů se závažnou dysfunkcí jater (viz body 4.2, 4.3 a 4.4).
Pediatrická populace
Ve studii 26 pediatrických pacientů s hypertenzí (ve věku od 1 roku do 16 let), kterým byla podána jednotlivá dávka suspenze valsartanu (průměr: 0,9 až 2 mg/kg, maximální dávka 80 mg), byla clearance (litry/hod/kg) valsartanu srovnatelná ve věkovém rozmezí 1 rok až 16 let a podobná jako u dospělých dostávajících stejnou lékovou formu.
Porucha renální funkce
Použití u pediatrických pacientů s clearance kreatininu < 30 ml/min a pediatrických pacientů podstupujících dialýzu nebylo studováno, proto u těchto pacientů není použití valsartanu doporučeno. Úprava dávky není nutná u pediatrických pacientů s clearance kreatininu >30 ml/min. Je třeba pečlivě monitorovat renální funkci a sérovou hladinu draslíku (viz body 4.2 a 4.4).
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)