| salt:hasText
| - Desloratadin dosahuje u dospělých a mladistvých detekovatelných koncentrací v plazmě během 30 minut po podání. Desloratadin je dobře resorbován, maximálních plazmatických koncentrací dosahuje přibližně po třech hodinách; terminální poločas činí přibližně 27 hodin. Stupeň kumulace desloratadinu byl konzistentní s jeho biologickým poločasem (přibližně 27 hodin) a frekvencí dávkování jedenkrát denně. Biologická dostupnost desloratadinu byla proporcionální k velikosti dávky v rozmezí od 5 do 20 mg.
V řadě farmakokinetických a klinických studií dosáhlo 6 % subjektů vyšší koncentrace desloratadinu. Prevalence tohoto fenotypu se sníženým metabolismem byla srovnatelná u dospělých (6 %) a pediatrických subjektů ve věku od 2 do 11 let (6 %) a byla větší u černochů (18 % u dospělých, 16 % u dětských pacientů) než u obou populací bělochů (2 % u dospělých a 3 % u dětských pacientů).
Ve farmakokinetické studii s opakovaným podáváním zdravým dobrovolníkům s použitím tabletové lékové formy se objevily 4 subjekty se sníženým metabolismem desloratadinu. Koncentrace C max byla u těchto subjektů 3 krát vyšší přibližně za 7 hodin, s terminální fází poločasu eliminace přibližně 89 hod.
Podobné farmakokinetické parametry byly pozorovány ve farmakokinetické studii s opakovaným podáváním, s použitím lékové formy sirupu u pediatrických subjektů se sníženým metabolismem ve věku od 2 do 11 let s diagnózou alergické rinitidy. Expozice (AUC) desloratadinu byla 6 krát vyšší a C max byla asi 3 až 4 krát vyšší za 3 až 6 hodin, s terminálním poločasem eliminace přibližně 120 hodin.
Expozice byla stejná u dospělých a pediatrických pacientů se sníženým metabolismem léčených dávkami odpovídajícími věku. Bezpečnostní profil u těchto pacientů se nelišil od bezpečnostního profilu v běžné populaci.
Účinky desloratadinu u subjektů se sníženým metabolismem ve věku < 2 roky nebyly studovány.
U desloratadinu dochází ke střední vazbě na plazmatické proteiny (83 – 87 %). Po 14 dnech podávání desloratadinu dospělým a mladistvým v jedné denní dávce (5 – 20 mg) nebyla prokázána žádná klinicky relevantní kumulace léčivé látky.
Ve studii s jednorázovým zkříženým podáním tablet a sirupu desloratadinu bylo zjištěno, že tablety a sirup jsou bioekvivalentní. Protože přípravek desloratadinu perorální roztok obsahuje stejnou koncentraci desloratadinu, nebyla potřebná žádná studie bioekvivalence a předpokládá se, že tento přípravek je rovnocenný sirupu a tabletám.
V samostatných studiích s jednorázovou dávkou, měli pediatričtí pacienti při doporučených dávkách hodnoty AUC a Cmax desloratadinu srovnatelné s hodnotami u dospělých, kteří dostávali dávku 5 mg desloratadinu sirupu.
Enzym odpovědný za metabolismus desloratadinu nebyl dosud identifikován, proto nelze zcela vyloučit možnost eventuálních interakcí s dalšími léčivými přípravky. Desloratadin neinhibuje CYP3A4 in vivo a studie in vitro ukázaly, že léčivý přípravek neinhibuje CYP2D6 a není ani substrátem ani inhibitorem P-glykoproteinu.
Ve studii s jednorázovým podáním desloratadinu v dávce 7,5 mg nebyl pozorován žádný efekt příjmu potravy (vysokotučná, vysokokalorická snídaně) na využitelnost desloratadinu. V jiné studii bylo prokázáno, že grapefruitová šťáva nemá vliv na využitelnost desloratadinu.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)