| salt:hasText
| - Různé studie prováděné u zvířat i lidí prokázaly, že primární farmakologické účinky kyseliny ibandronové na kost nejsou v přímém vztahu k jejím aktuálním plazmatickým koncentracím. Po intravenózním podání 0,5 mg až 6 mg se plazmatické koncentrace kyseliny ibandronové zvyšují úměrně podané dávce.
Absorpce
Údaje jsou irelevantní.
Distribuce
Po počáteční systémové expozici se kyselina ibandronová rychle váže v kosti nebo je vyloučena do moči. Konečný distribuční objem u člověka je minimálně 90 l a velikost dávky, která se dostane do kosti, se odhaduje na 40-50 % cirkulující dávky. Vazba na plazmatické bílkoviny u člověka je přibližně 85 % - 87 % (zjištěno in vitro při terapeutických koncentracích kyseliny ibandronové), takže potenciál pro interakce s jinými léčivými přípravky způsobené vytěsněním z vazby je nízký.
Biotransformace
O metabolismu kyseliny ibandronové u zvířat ani lidí není k dispozici žádný důkaz.
Eliminace
Absorbovaný podíl kyseliny ibandronové je z cirkulace eliminován vstřebáním v kosti (absorpce v kosti se u postmenopauzálních žen odhaduje na 40-50 %) a zbývající podíl se odvádí v nezměněném stavu ledvinami.
Rozpětí pozorovaných poločasů je široké a terminální poločas se obecně pohybuje v rozmezí 10-72 hodin. Vypočtené hodnoty jsou z velké části závislé na trvání studie, použité dávce a citlivosti stanovení, proto je skutečný terminální poločas stejně jako u jiných bisfosfonátů pravděpodobně mnohem delší. Časně dosažené plazmatické koncentrace se však rychle snižují a dosahují 10 % vrcholových hodnot během 3 a 8 hodin po intravenózním respektive perorálním podání.
Celková clearance kyseliny ibandronové je nízká a průměrné hodnoty se pohybují v rozpětí 84-160 ml/min. Renální clearance (zhruba 60 ml/min u zdravých postmenopauzálních žen) odpovídá za 50-60 % celkové clearance a je v relaci s clearance kreatininu. Rozdíl mezi zjevnou celkovou a renální clearance odráží vychytávání přípravku kostí.
Farmakokinetika ve zvláštních klinických situacích
Pohlaví
Farmakokinetika kyseliny ibandronové je u mužů i žen obdobná.
Rasa
Neexistují žádné důkazy klinicky významných rozdílů v chování kyseliny ibandronové u příslušníků jednotlivých etnických skupin bělošského a asijského původu. U pacientek afroamerického původu jsou k dispozici pouze omezené informace.
Pacienkyi se zhoršenou funkcí ledvin
Renální clearance kyseliny ibandronové u pacientek s různým stupněm ledvinové insuficience je přímo úměrná clearance kreatininu ( CLcr ).
U pacientek s mírnou nebo středně závažnou ledvinovou insuficiencí ( CLcr vyšší nebo rovna 30 ml/min) není nutná žádná úprava dávky.
Pacientky s těžkou ledvinovou insuficiencí ( CLcr nižší než 30 ml/min), které denně dostávaly 10 mg kyseliny ibandronové v perorální formě po dobu 21 dnů, vykazovaly 2-3krát vyšší plazmatické koncentrace než osoby s normální funkcí ledvin a celková clearance kyseliny ibandronové činila 44 ml/min. Po intravenózním podání dávky 0,5 mg kyseliny ibandronové se u osob s těžkou ledvinovou insuficiencí snížila celková, renální a nerenální clearance o 67 %, 77 %, resp. 50 %, nebyl však zjištěn pokles snášenlivosti spojený se zvýšenou expozicí. Pro nedostatečné klinické zkušenosti se kyselina ibandronová u pacientů s těžkou ledvinovou insuficiencí nedoporučuje (viz body 4.2 a 4.4). Farmakokinetika kyseliny ibandronové se u pacientek v konečné fázi onemocnění ledvin ověřovala pouze na malém počtu osob léčených hemodialýzou, proto se o ní moc neví u pacientek, které se hemodialýzou neléčily. Vzhledem k omezeným informacím se tedy kyselina ibandronová nemá užívat úplně u všech pacientek v terminálním stádiu ledvinového onemocnění.
Pacienkyi se zhoršenou funkcí jater
Neexistují žádné údaje o farmakokinetice kyseliny ibandronové při podávání u pacientek s jaterní insuficiencí. Játra nehrají v clearance kyseliny ibandronové nikterak významnou roli, kyselina není metabolizována, je vylučována ledvinami a absorbována v kostech. U pacientek s jaterní insuficiencí není tedy nutná žádná úprava jejího dávkování.
Starší populace
V multivariační analýze nebyl věk prokázán jako nezávislý faktor žádného ze sledovaných farmakokinetických parametrů. Jediným faktorem, který je nutné vzít v úvahu, je pokles funkce ledvin s věkem (viz bod Pacienti se zhoršenou funkcí ledvin).
Pediatrická populace
Neexistují žádné údaje o používání kyseliny ibandronové u této věkové skupiny.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)