| salt:hasText
| - Farmakoterapeutická skupina: inhibitory protonové pumpy
kód ATC: A02BC05.
Esomeprazol je S-isomer omeprazolu a snižuje sekreci žaludeční kyseliny specifickým cíleným mechanismem působení. Je specifickým inhibitorem protonové pumpy v parietální buňce. R-isomer i S-isomer omeprazolu mají podobný farmakodynamický účinek.
Místo a mechanismus působení
Esomeprazol je slabá báze, která se koncentruje a přeměňuje na aktivní formu ve vysoce kyselém prostředí sekrečních kanálků parietální buňky, kde inhibuje enzym H+K+-ATPasu - protonovou pumpu, a inhibuje bazální i stimulovanou sekreci kyseliny.
Účinek na sekreci žaludeční kyseliny
Po perorálním podání esomeprazolu 20 mg a 40 mg nastupuje účinek do jedné hodiny. Po opakovaném podávání 20 mg esomeprazolu jednou denně po dobu pěti dnů se snižuje maximální sekrece žaludeční kyseliny po stimulaci pentagastrinem o 90 % (měřeno v 5. dnu podávání, 6-7 h po podání).
Po pěti dnech perorálního podávání 20 mg, respektive 40 mg esomeprazolu se intragastrické pH vyšší než 4 udržuje v průměru 13 h, respektive 17 h v rámci 24–hodinového intervalu u pacientů se symptomatickým onemocněním GERD. Podíl počtu pacientů s intragastrickým pH vyšším než 4 po dobu alespoň 8, 12 a 16 hodin byl v případě esomeprazolu 20 mg 76 %, 54 % a 24 %; odpovídající hodnoty pro esomeprazol 40 mg byly 97 %, 92 % a 56 %.
Při použití veličiny AUC místo koncentrace v krevní plazmě byl ukázán vztah mezi inhibicí sekrece kyseliny a expozicí léčivé látce.
Terapeutické účinky inhibice kyselé žaludeční sekrece
Vyléčení refluxní ezofagitidy podáváním esomeprazolu 40 mg nastává zhruba u 78 % pacientů po 4 týdnech a u 93 % po 8 týdnech.
Jednotýdenní léčba esomeprazolem 20 mg dvakrát denně a příslušnými antibiotiky vede k úspěšné eradikaci H. pylori zhruba u 90 % pacientů.
Po jednotýdenní eradikační léčbě není nutná následná monoterapie antisekrečními léky pro účinné zhojení vředu a vymizení symptomů při nekomplikovaných duodenálních vředech.
V randomizované, dvojitě slepé, placebem kontrolované klinické studii byli pacienti s endoskopicky potvrzeným krvácením z peptického vředu charakterizovaným jako Forrest Ia, Ib, IIa nebo IIb (9 %, 43 %, 38 % a 10 %) randomizováni do skupiny dostávající esomeprazol ve formě infuzního roztoku (n=375) nebo do skupiny užívající placebo (n=389). Po endoskopickém navození hemostázy byl pacientům podán buď esomeprazol v dávce 80 mg ve formě intravenózní infuze po dobu 30 minut s pokračující kontinuální infuzí rychlostí 8 mg/h, nebo placebo po dobu 72 hodin. Po počáteční 72-hodinové fázi dostávali všichni pacienti 40 mg esomeprazolu perorálně po dobu 27 dnů k supresi kyselé žaludeční sekrece. Výskyt opakovaného krvácení v průběhu 3 dnů byl 5,9 % u skupiny léčené esomeprazolem a 10,3 % u skupiny na placebu. Třicátý den po léčbě byl výskyt opakovaného krvácení u skupiny léčené esomeprazolem 7,7 % oproti 13,6 % ve skupině na placebu.
Ostatní účinky vztahující se k inhibici kyselé žaludeční sekrece
Během léčby antisekrečními léky vzrůstá hladina sérového gastrinu jako odpověď na sníženou kyselou žaludeční sekreci. Chromogranin A (CgA) se také zvyšuje v důsledku snížené kyselosti žaludku.
Během dlouhodobé léčby esomeprazolem byl u některých pacientů pozorován zvýšený počet ECL buněk, který může souviset se zvýšenými hladinami gastrinu v krevním séru.
Během dlouhodobé léčby antisekrečními léky byla hlášena poněkud zvýšená frekvence výskytu žaludečních žlázových cyst. Tyto změny jsou fyziologickým důsledkem účinné inhibice kyselé žaludeční sekrece, jsou benigní a zdají se být reverzibilní.
Snížená kyselost žaludku dosahovaná jakýmkoliv způsobem, včetně užívání inhibitorů protonové pumpy, zvyšuje počty bakterií v žaludku, které se normálně vyskytují v gastrointestinálním traktu. Léčba inhibitory protonové pumpy může vést k mírně zvýšenému riziku gastrointestinálních infekcí, jako je Salmonella a Campylobacter .
Ve dvou studiích s ranitidinem jako aktivním komparátorem vykazoval esomeprazol lepší účinek na hojení žaludečních vředů u pacientů užívajících NSAID, včetně COX-2 selektivních NSAID.
Ve dvou studiích s použitím placeba jako komparátoru vykazoval esomeprazol lepší účinek při prevenci žaludečních a dvanáctníkových vředů u pacientů užívajících NSAID (starších 60 let a/nebo s předchozím výskytem vředu), včetně COX-2 selektivních NSAID.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)