salt:hasText
| - Farmakoterapeutická skupina: perorální antidiabetika
ATC kód: A10BA02
Metformin-hydrochlorid je biguanid s antihyperglykemickými účinky snižující jak bazální, tak postprandiální hladinu glukózy v plazmě. Nestimuluje sekreci inzulínu, a proto nevede ke vzniku hypoglykémie.
Metformin-hydrochlorid může působit třemi mechanizmy účinku:
Snížením produkce glukózy v játrech inhibicí glukoneogeneze a glykogenolýzy
Ve svalu tím, že zvyšuje citlivost inzulínu, zlepšuje periferní vychytávání a využití glukózy
A zpomalením absorpce glukózy ve střevě.
Metformin-hydrochlorid stimuluje nitrobuněčnou syntézu glykogenu tím, že působí na glykogensyntázu. Metformin-hydrochlorid zvyšuje transportní kapacitu všech typů membránových transportérů glukózy (GLUT).
U lidí má metformin-hydrochlorid příznivé účinky na metabolizmus lipidů, a to nezávisle na účinku na glykémii. Toto bylo prokázáno u terapeutických dávek v kontrolovaných střednědobých nebo dlouhodobých klinických studiích: metformin-hydrochlorid snižuje hladiny celkového cholesterolu, LDL cholesterolu a triglyceridů.
Klinická účinnost:
Prospektivní randomizovaná studie (UKPDS) prokázala dlouhodobý pozitivní vliv na intenzivní kontrolu glykémie v krvi u dospělých pacientů trpících diabetem 2. typu.
Analýza výsledků u pacientů s nadváhou léčených pomocí metformin-hydrochloridu po selhání samotné diety prokázala:
Významné snížení absolutního rizika jakýchkoliv komplikací souvisejících s diabetem u skupiny léčené metformin-hydrochloridem (29,8 případů/1000 pacientů ročně) ve srovnání se skupinou se samotnou dietou (43,3 případů/1000 pacientů ročně), p=0,0023, a ve srovnání se skupinami léčenými sulfonylmočovinou nebo inzulínem v monoterapii (40,1 případů/1000 pacientů ročně), p=0,0034.
Významné snížení absolutního rizika mortality související s diabetem: metformin-hydrochlorid 7,5 případů/1000 pacientů ročně, samotná dieta 12,7 případů/1000 pacientů ročně, p=0,017;
Významné snížení absolutního rizika celkové mortality: metformin-hydrochlorid 13,5 případů/1000 pacientů ročně ve srovnání se skupinou se samotnou dietou 20,6 případů/1000 pacientů ročně (p=0,011) a ve srovnání se skupinami léčenými sulfonymočovinou nebo inzulínem v monoterapii 18,9 případů/1000 pacientů ročně (p=0,021);
Významné snížení absolutního rizika infarktu myokardu: metformin-hydrochlorid 11 případů/1000 pacientů ročně, samotná dieta 18 případů/1000 pacientů ročně (p=0,01).
Klinický přínos nebyl prokázán u metformin-hydrochloridu, který byl použit jako léčba druhé linie v kombinaci se sulfonylmočovinou.
U diabetu prvního typu se kombinace metformin-hydrochloridu a inzulínu používala u vybraných pacientů, ale klinický přínos této kombinace nebyl formálně určen.
Kontrolované klinické studie u omezené pediatrické populace ve věku 10-16 let léčené po dobu jednoho roku prokázala podobnou odezvu glykemické kontroly jako u dospělých.
(cs)
|