| salt:hasText
| - Absorpce
Po perorálním podání se sodná sůl naproxenu velmi rychle rozpouští a je rychle a úplně vstřebána z gastrointestinálního traktu. Maximální koncentrace v plazmě je dosažena po 1 až 2 hodinách, zatímco u samotného naproxenu po 2 až 4 hodinách v závislosti na jídle. Ačkoliv jídlo zpomaluje absorbci, nezmenšuje její rozsah. Po opakované perorální dávce je ustáleného stavu dosaženo po 4 až 5 dávkách, tj. za 2 až 3 dny. Koncentrace naproxenu v plazmě roste lineárně se vzrůstající dávkou až do 500 mg, pak se mění jen málo. Tento jev není důsledkem snížení absorpce, ale zvýšené renální clearance vůči saturovaným vazebným bílkovinám.
Distribuce
Při obvyklém dávkování se hladiny naproxenu pohybují od 23 do 49 (g/ml. Naproxen se silně váže na plazmatické bílkoviny (z 99 %) v koncentracích až do 50 (g/ml. Při vyšších koncentracích vzrůstá podíl nevázané frakce; při koncentraci 473 (g/ml bylo nalezeno 2,4 % nenavázaného naproxenu. Díky silné vazbě na albumin je zdánlivý objem distribuce malý, asi 0,9 l/kg tělesné hmotnosti.
Metabolismus a eliminace
Zhruba 70% léčivé látky je vyloučeno v nemetabolizovaném stavu (10% v nezměněné formě a 60% vázáno na kyselinu glukuronovou a její konjugáty). Zbylé léčivo (30%) je metabolizováno na neúčinný 6-demethyl-naproxen. Asi 95% naproxenu je eliminováno močí a 5% stolicí. Biologický poločas naproxenu je 12 až 15 hodin a nezávisí na hladině v krevní plazmě ani na dávkování. Renální clearance závisí na hladině naproxenu v krevní plazmě. Příčinou této závislosti je pravděpodobně zvýšený podíl volného naproxenu při vyšších plazmatických koncentracích.
Poměr M/P (koncentrace v mléce/plazmě matky) pro naproxen byl zjištěn 0,01. Dle omezených údajů byla maximální hladina naproxenu v mléce při užívání dávky 250mg, resp. 375mg 2x denně 1,1mg/l, resp. 2,4mg/l a nastala za 4-5h po užití. Dle těchto údajů by kojené dítě přijímalo v mléce 2,2-2,8% mateřské dávky přepočtené na jeho hmotnost.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)