| salt:hasText
| - Absorpce
Absolutní biologická dostupnost po perorálním podání glimepiridu je úplná. Příjem potravy nemá na absorpci vliv a pouze rychlost absorpce je nepatrně snížená. Maximální plazmatické koncentrace (cmax) je dosaženo přibližně 2,5 hodiny po perorálním podání (0,3 μg/ml po opakovaném podání 4 mg glimepiridu denně) a existuje lineární závislost mezi dávkou a cmax a AUC (plocha pod křivkou čas/koncentrace).
Distribuce
Glimepirid má velmi malý distribuční objem (přibližně 8,8 litrů), který se zhruba rovná distribučnímu prostoru albuminu, vysokou proteinovou vazbu (>99 %) a nízkou clearance (přibližně 48 ml/min).
U zvířat se glimepirid vylučuje do mléka. Glimepirid přechází do placenty. Přechod hematoencefalickou bariérou je nízký.
Biotransformace a eliminace
Sérový biologický poločas, který se vztahuje k sérovým koncentracím při opakovaném podávání, je 5-8 hodin. Po podání vysokých dávek byl zjištěn mírně delší poločas.
Po jednorázovém podání radioaktivně značeného glimepiridu bylo 58 % detekováno v moči a 35 % ve stolici. V moči byla detekována nezměněná látka. Dva metabolity (hydroxy-derivát a karboxy-derivát), které vznikly pravděpodobně při metabolizaci v játrech (převážně CYP2C9), byly identifikovány v moči i ve stolici. Po perorálním podání glimepiridu byl terminální poločas těchto metabolitů 3-6 hodin a 5-6 hodin.
Srovnání jednorázového a opakovaného podávání jednou denně neprokázalo signifikantní farmakokinetické rozdíly. Individuální variabilita je velmi nízká, ke kumulaci nedochází.
Zvláštní skupiny pacientů
Farmakokinetika je obdobná u mužů a u žen, u pacientů mladých či starších (nad 65 let). U pacientů s nízkou clearance kreatininu byla pozorována tendence zvýšení clearance glimepiridu a snížení průměrných sérových koncentrací, pravděpodobně vyvolané rychlejší eliminací vzhledem k nižší proteinové vazbě. Renální eliminace obou metabolitů je snížená.
Celkově není ani u těchto pacientů předpokládané riziko kumulace.
Farmakokinetika u pěti nediabetických pacientů po operaci žlučových cest byla podobná jako u zdravých osob.
Děti a mladiství
Studie zkoumající farmakokinetiku, bezpečnost a tolerabilitu jednorázové dávky 1 mg glimepiridu u 30 pediatrických pacientů (4 děti ve věku 10 až 12 let a 26 dětí ve věku 12 až 17 let) s diabetem 2. typu ukázala střední AUC(0-last), Cmax a t1/2, obdobné hodnotám dříve pozorovaným u dospělých.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)