| salt:hasText
| - Absorpce
Itoprid se rychle a téměř úplně absorbuje z gastrointestinálního traktu. Relativní biologická dostupnost asi 60 % je daná metabolismem při prvním průchodu játry (first-pass metabolismus). Jídlo neovlivňuje biologickou dostupnost přípravku. Maximální plazmatické koncentrace jsou dosaženy 30 až 50 minut po podání 50 mg itopridu.
Po opakovaném perorálním podání dávek v rozmezí 50 až 200 mg 3krát denně po dobu 7 dní vykazoval itoprid a jeho metabolity lineární farmakokinetiku s minimální akumulací.
Distribuce
Přibližně 96 % itopridu se váže na plazmatické bílkoviny, a to převážně na albumin. Na α-1-kyselý glykoprotein se váže méně než 15 % podílu vázaného itopridu.
U potkanů je itoprid extenzivně distribuován do tkání (Vdß = 6,1 l/kg) s výjimkou centrální nervové soustavy; vysoké koncentrace dosahuje v ledvinách, tenkém střevě, játrech, nadledvinách a žaludku. Vazba na bílkoviny u potkanů byla nižší než u lidí (78 % oproti 96 %). Přechod do CNS byl minimální. Itoprid přechází do mléka laktujících potkanů.
Metabolismus
Itoprid se u lidí extenzivně metabolizuje v játrech. Byly indetifikovány tři metabolity, z nichž pouze jeden vykazuje menší aktivitu bez farmakologického významu (přibližně 2 až 3 % účinku itopridu).
Itoprid je metabolizován flavin monooxygenázou (FMO3). Množství a účinnost lidských FMO izoenzymů může mít souvislost s genetickým polymorfismem, což může vést ke vzácnému autozomálně recesivnímu stavu, známému jako trimetylaminurie (fish odour syndrome/syndrom rybího zápachu). Biologický poločas itopridu může být u pacientů s trimetylaminurií delší.
Farmakokinetické in vivo studie reakcí zprostředkovaných CYP neprokázaly inhibiční ani indukční účinek itopridu na CYP2C19 a CYP2E1. Podání itopridu nemělo vliv na obsah CYP ani na aktivitu uridin-difosfát-glukuronyl transferázy.
Exkrece
Itoprid a jeho metabolity jsou primárně vylučovány močí. Množství močí vyloučeného itopridu a N-oxidu po perorálním podání jednorázové terapeutické dávky zdravým dobrovolníkům bylo 3,7 %, respektive 75,4 %.
Poločas vylučování itopridu je přibližně 6 hodin.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)