Po perorálním podání je sumatriptan rychle vstřebáván a 70% maximální koncentrace je dosaženo po 45 minutách. Průměrná maximální koncentrace v plazmě po dávce 100 mg je 54 ng/ml. Průměrná maximální biologická dostupnost po perorálním podání je 14%, což je částečně důsledkem presystemové metabolizace v játrech a částečně důsledkem neúplné absorpce. Poločas eliminace je přibližně 2 hodiny.
Vazba na plazmatické proteiny je nízká (14 – 21%) a průměrný distribuční objem je 170 litrů. Průměrná celková clearance je přibližně 1160 ml/min a průměrná renální clearance je přobližně 260 ml/min.Extrarenální clearance tvoří zhruba 80% celkové clearance, což svědčí otom, že sumatriptan je převážně metabolizován. U pacientů s jaterní nedostatečností je presystemová clearance po perorálním podání snížena, což vede ke zvýšení plazmatických hladin sumatriptanu. Hlavní metabolit, indolacetát sumatriptanu, je vylučován zejména močí v podobě volné kyseliny a glukuronátu. Nejeví žádnou známou 5HT1 nebo 5HT2 aktivitu. Méně významné metabolity nebyly identifikovány. Záchvaty migrény významně neovlivňují farmakokinetiku perorálně podaného sumatriptanu.
(cs)