| salt:hasText
| - Absorpce, distribuce, vazba na plasmatické proteiny
Po perorálním podání terapeutických dávek se amlodipin dobře vstřebává s maximálními hladinami v krvi mezi 6 až 12 hodinami po podání dávky. Absolutní biologická dostupnost amlodipinu byla odhadnuta mezi 64 a 80%. Distribuční objem je zhruba 21 l/kg. In vitro studie prokázaly, že přibližně 97,5% amlodipinu v oběhu je navázáno na bílkoviny krevní plazmy.
Biologická dostupnost amlodipinu není příjmem potravy ovlivněna.
Biotransformace/eliminace
Terminální plazmatický eliminační poločas je asi 35 až 50 h a je kozistentní s dávkováním jednou denně. Amlodipin je extenzivně metabolizován játry na neaktivní metabolity, přičemž 10 % mateřské látky a 60% metabolitů se vylučuje močí.
Použití u dětí
Do populační studie farmakokinetiky bylo zařazeno 74 dětí s hypertenzí ve věku od 1 do 17 let (34 pacientů bylo ve věku 6 až 12 let a 28 pacientů ve věku 13 až 17 let), kterým byl podáván amlodipin v dávce od 1,25 do 20 mg podané buď jednou nebo dvakrát denně. Typická clearance po perorálním podání (CL/F) u dětí od 6 do 12 let byla 22,5 l/hod a dospívajících věku 13-17 let byla 27,4 l/hod, u pacientů mužského pohlaví a 16,4, respektive 21,3 l/hod u pacientek ženského pohlaví. Mezi jednotlivými pacienty byly pozorovány velké rozdíly v expozici. Pro děti mladší 6 let jsou k dispozici pouze omezená data.
Použití u starších pacientů
Čas nezbytný pro dosažení maximálních koncentrací amlodipinu v krevní plazmě je u starších a mladších osob podobný. Clearance amlodipinu má tendenci ke snížení s výsledným zvětšením AUC a prodloužením terminálního poločasu eliminace u starších pacientů. Zvýšení AUC a eliminačního poločasu u pacientů s městnavým srdečním selháním odpovídalo očekávaným hodnotám v této studované věkové skupině pacientů.
Pacienti se zhoršením jaterních funkcí
Ohledně podávání amlodipinu pacientům s poškozením jater jsou k dispozici je velmi omezené klinické údaje. Pacienti s jaterní nedostatečností mají sníženou clearance amlodipinu, což vede k delšímu poločasu a ke zvýšení AUC o přibližně 40 až -60 %.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)