salt:hasText
| - Obecná farmakokinetika
Údaje o farmakokinetice betahistinu u člověka jsou nedostatečné.
Po perorálním podání se betahistin rychle a úplně vstřebává. Vylučuje se téměř zcela močí během 24 hodin ve formě metabolitu - 2-pyridyloctové kyseliny. Žádný nezměněný betahistin nebyl dosud detekován.
Biologická dostupnost
Randomizovaná jednorázová bioekvivalenční studie tablet Vertisanu 24 mg byla provedena v roce 2009 na 36 subjektech. Testovaný a referenční přípravky byly podávány orálně po lehké snídani. Primárním parametrem vyhodnocení byla plazmatická hladina metabolitu kyseliny 2-pyridyloctové (viz obrázek a tabulka níže).
Výsledky potvrdily bioekvivalenci tablet Vertisanu 24 mg a referenčního přípravku (CI 93,4 %) v rámci úzkých limitních hodnot plochy pod křivkou (AUC, 90-110 %) i konvenčních limitních hodnot pro maximální plazmatickou koncentraci (Cmax 80-125 %)
Obr. 1. Průměrné plazmatické koncentrace kyseliny 2-pyridyloctové v čase po jednorázové dávce (1 tableta) léčby A (Vertisan 24 mg tablety), nebo léčby B (referenční tablety24 mg).
Parametr
Testovaný přípravek (A)*
Referenční přípravek (B)*
Testovaný / referenční přípravek**
Max. plazmatická koncentrace (Cmax) [ng/ml]
818,0�(± 352,3)
875,9�(± 352,7)
0,93�(0,87–0,99)
Plocha pod křivkou �(AUC0-∞) [ng/ml.h]
4557,3�(± 2759,0)
4375,4�(± 2091,1)
1,00�(0,95–1,07)
Eliminační poločas�(t1/2) [h]
3,15�(± 0,78)
3,10�(± 0,78)
1,02�(0,96–1,08)
* Aritmetický průměr (± SD), ** Bodový odhad (CI 93,4 %)
Tab. 1:Shrnutí statistiky primárních farmakokinetických parametrů.
(cs)
|