| salt:hasText
| - Farmakoterapeutická skupina: Agonisté dopaminu, ATC kód N04BC04
Ropinirol patří do skupiny neergolinových agonistů D2/D3 dopaminu, které stimulují striatální dopaminové receptory.
Ropinirol zmírňuje nedostatek dopaminu charakteristický pro Parkinsonovu chorobu tím, že stimuluje striatální receptory pro dopamin.
Ropinirol působí v hypotalamu a v hypofýze, kde tlumí sekreci prolaktinu.
Klinická účinnost
36týdenní, dvojitě zaslepená, zkřížená studie probíhající ve třech obdobích, provedená se 161 pacienty v časné fázi Parkinsonovy choroby, porovnávala účinnost a bezpečnost tablet ropinirolu s prodlouženým uvolňováním a tablet ropinirolu s okamžitým uvolňováním v monoterapii a prokázala non-inferioritu při použití ropinirolu tablet s prodlouženým uvolňováním v porovnání s terapií ropinirolem (tablety s okamžitým uvolňováním) při hodnocení primárního koncového parametru účinnosti, tj. léčebného rozdílu ve změně od vstupu do studie na základě skóre motorického vyšetření UPDRS (Unified Parkinson’s Disease Rating Scale) (bylo definováno tříbodové rozpětí non-inferiority pro skóre motorického vyšetření UPDRS). Upravený střední rozdíl léčby mezi oběma přípravky v ovlivnění primárního ukazatele účinnosti studie byl -0,7 bodu (95% IS: [-1,51; 0,10], p=0,0842).
Po převedení užívání na ropinirol tablety s prodlouženým uvolňováním ze dne na den se nezměnil profil nežádoucích účinků a méně než 3 % pacientů vyžadovala úpravu dávkování. (Ve všech případech šlo o zvýšení o jednu hladinu v dávkovacím schematu. Ani v jednom případě nebylo třeba snížit dávku.)
24-týdenní , dvojitě zaslepená , placebem kontrolovaná studie s paralelními skupinami pacientů s Parkinsonovou chorobou, kteří nebyli optimálně zaléčeni levodopou, prokázal, že přídatná léčba ropinirolu s prodlouženým uvolňováním má za následek klinicky významnou a statisticky významnou převahu nad placebem ve změně oproti vstupním čase „awake time off“ (upravený střední rozdíl v léčbě -1,7 hodiny, [95% IS: [-2,34, -1,09], p<0,0001). To bylo podpořeno sekundárním parametrem účinnosti v podobě změny v čase „awake time on“ (tj. čas strávený ve stavu dobré pohyblivosti); (+1,7 hodin (95 % IS: [1,06; 2,33], p<0,0001) a v celkovém „awake time on“ bez obtěžujících dyskinezí (+1,5 hodin (95 % IS: [0,85; 2,13], p<0,0001 ). Důležité je, že od vstupu do studie nebylo zjištěno žádné zvýšení v „awake time on“ s obtěžujícími dyskinezemi, a to ani na základě údajů z denních karet, ani z údajů UPDRS skóre.
Studium vlivu ropinirolu na srdeční repolarizaci
Podrobné QT studie u mužů a žen zdravých dobrovolníků, kteří dostávali dávky 0,5, 1 , 2 a 4 mg ropinirolu tablet s okamžitým uvolňováním jednou denně, ukázaly maximální zvýšení doby trvání QT intervalu 3,46 ms při 1 mg dávce (bodový odhad) ve srovnání s placebem. Horní mez jednostranného 95% intervalu spolehlivosti byl nižší než 7,5 milisekundy. Vliv ropinirolu ve vyšších dávkách nebyl systematicky hodnocen.Dostupné klinické údaje z podrobné QT studie nenaznačují riziko prodloužení QT v dávkách ropinirolu až 4 mg / den. Riziko prodloužení QT intervalu nelze vyloučit po dávkách až 24 mg / den, protože takovéto studie dosud nebyly provedeny.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)