salt:hasText
| - Farmakoterapeutická skupina: selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu
ATC kód: N06AB04
Citalopram je antidepresivum se silným a selektivním inhibičním účinkem na příjem 5-hydroxytryptaminu (5-HT, serotonin).
Mechanismus účinku a farmakodynamické účinky
Tolerance k inhibičnímu účinku citalopramu na vychytávání 5-HT se při dlouhodobém podávání nedostavuje. Antidepresivní účinek pravděpodobně souvisí se specifickou inhibicí zpětného vychytávání serotoninu v mozkových neuronech.
Citalopram nemá téměř žádné účinky na vychytávání noradrenalinu, dopaminu a kyseliny gamaaminomáselné v neuronech. Citalopram nevykazuje žádnou nebo jen velmi malou afinitu k cholinergním a histaminovým receptorům a k různým adrenergním, serotoninergním a dopaminergním receptorům.
Citalopram je bicyklický derivát isobenzofuranu, který není chemicky příbuzný s tricyklickými ani tetracyklickými antidepresivy, ani s jinými dostupnými antidepresivy. Hlavní metabolity citalopramu jsou rovněž selektivními inhibitory zpětného vychytávání serotoninu, i když v menším rozsahu. Není známo, že by metabolity přispívaly k celkovému antidepresivnímu účinku.
V dvojitě zaslepené placebem kontrolované EKG studii u zdravých dobrovolníků byla změna oproti počáteční hodnotě QTc (měřena s korekcí dle Fridericia) 7,5 (90% CI 5,9-9,1) msec při dávce 20 mg/den a 16,7 (90% CI 15,0-18,4) msec při dávce 60 mg/den ( viz bod 4.3, 4.4, 4.5, 4.8 a 4.9).
(cs)
|