| salt:hasText
| - Perorálně podaný enalapril se rychle absorbuje, maximální koncentrace enalapril-maleinátu v séru se objevují do 1 hodiny. Zkoumáním množství vyloučeného ledvinami bylo zjištěno, že míra absorpce enalapril-maleinátu z tablet odpovídá přibližně 60 %. Absorpce perorálně podaného enalapril-maleinátu není ovlivněna přítomností potravy v zažívacím traktu.
Po absorpci je perorálně podaný enalapril-maleinát rychle a rozsáhle hydrolyzován na enalaprilát, což je účinný inhibitor ACE. Maximální koncentrace enalaprilátu se objevují v séru cca 4 hodiny po perorálním podání tablet enalaprilu. Poločas účinku při akumulaci enalaprilátu po opakovaném perorálním podání enalapril-maleinátu je 11 hodin. U jedinců s normální funkcí ledvin bylo steady-state koncentrace enalaprilátu dosaženo po 4 dnech.
Napříč spektrem koncentrací, které jsou terapeuticky relevantní, vazba enalaprilátu na plasmatické bílkoviny nepřekračuje 60 %.
Kromě přeměny na enalaprilát nejsou doklady o významném metabolismu enalapril-maleinátu.
Enalaprilát se vylučuje především ledvinami. Hlavními látkami v moči jsou enalaprilát, který tvoří asi 40 % dávky, a intaktní enalapril-maleinát (cca 20 %).
Poškození ledvin
Pacienti s insuficiencí ledvin jsou působení enalapril-maleinátu a enalaprilátu vystaveni ve zvýšené míře.
U pacientů s mírnou až středně závažnou insuficiencí ledvin (clearance kreatininu 40–60 ml/min) byla po podání 5 mg jednou denně steady-state AUC enalaprilátu přibližně dvakrát vyšší než u pacientů s normálními funkcemi ledvin. Při závažném poškození ledvin (clearance kreatininu ( 30 ml/min) byla AUC zvýšena přibližně osmkrát. Poločas účinku enalaprilátu po opakovaném podání enalapril-maleinátu je prodloužen podle stupně insuficience ledvin, steady-state je dosažen se zpožděním.
Enalaprilát může být odstraněn z krevního oběhu hemodialýzou. Dialyzační clearance je 62 ml/min.
Děti a mladiství
Farmakokinetická studie opakovaného podání byla provedena se 40 hypertenzními pediatrickými pacienty ve věku 2 měsíce až ( 16 let při dávkování 0,07 až 0,14 mg/kg enalapril-maleinátu denně. U dětí nebyly ve srovnání s údaji již dříve získanými u dospělých velké rozdíly ve farmakokinetice enalaprilátu. Výsledky naznačují zvyšování AUC (normalizováno na dávku na tělesnou hmotnost) se zvyšujícím se věkem. Avšak růst AUC není pozorován, jsou-li data normalizována na plochu povrchu těla. Ve steady-state byl průměrný poločas účinku při akumulaci enalaprilátu 14 hodin.
Kojení
Poté, co byla pěti ženám po porodu podána jednorázová perorální dávka 20 mg, činila průměrná maximální koncentrace enalaprilu v mléce v době 4–6 hodin po podání 1,7 μg/l (rozmezí 0,54–5,9 μg/l). Průměrná maximální koncentrace enalaprilátu činila 1,7 μg/l (rozmezí 1,2–2,3 μg/l); maxima bylo v průběhu 24hodinového období dosahováno v různou dobu. Podle hodnot maximálních koncentrací v mléce se nejvyšší příjem u výhradně kojeného dítěte odhaduje na 0,16 % dávky upravené podle hmotnosti matky. Žena, která užívala enalapril perorálně v denních dávkách 10 mg po dobu 11 měsíců, měla maximální koncentraci enalaprilu v mléce 4 hodiny po podání 2 μg/l a maximální koncentraci enalaprilátu zhruba 9 hodin po podání 0,75 μg/l. Celkové množství zjištěné v mléce během 24hodinového období činilo u enalaprilu 1,44 μg/l a u enalaprilátu 0,63 μg/l. Čtyři hodiny po podání jednorázové dávky 5 mg enalaprilu u jedné matky a 10 mg enalaprilu u dvou matek byla koncentrace enalaprilátu v mléce nedetekovatelná (< 0,2 μg/l); koncentrace enalaprilu nebyla měřena.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)