| salt:hasText
| - Farmakoterapeutická skupina: agonisté dopaminu, ATC kód: N04BC04.
Mechanismus účinku
Ropinirol je neergolinový D2/D3 agonista dopaminu, který stimuluje dopaminové receptory ve striatu.
Parkinsonova choroba
Ropinirol zmírňuje nedostatek dopaminu, který je charakteristickým rysem Parkinsonovy choroby, stimulací dopaminových receptorů ve striatu.
Ropinirol inhibuje sekreci prolaktinu působením v hypothalamu a hypofýze.
Syndrom neklidných nohou
Ropinirol by se měl předepisovat jen pacientům se středně těžkým až těžkým idiopatickým syndromem neklidných nohou. Typickým středně těžkým až těžkým idiopatickým syndromem neklidných nohou se míní stav, kdy pacienti trpí insomnií nebo těžkým dyskomfortem končetin.
Ve čtyřech 12-ti týdenních studiích zabývajících se účinností byli pacienti trpící syndromem neklidných nohou rozděleni na skupiny užívající ropinirol a placebo a účinky na skóre IRLS škály ve 12. týdnu byly porovnány proti hodnotám při vstupu do studie. Průměrná dávka ropinirolu u pacientů se středně těžkými až těžkými projevy nemoci byla 2,0 mg/den.
Ve sdružené analýze dat 4 studíí, které trvaly 12 týdnů u středně těžkého až těžkého idiopatického syndromu neklidných nohou, byl adjustovaný rozdíl mezi léčebnými rameny ropinirolu a placeba skóre IRLS proti výchozí hodnotě ve 12. týdnu (LOCF: Last Observation Carried Forward) ITT populace - 4,0 bodu (95 % Cl -5,6, -2,4; p < 0,0001, výchozí hodnoty a body IRLS škály podle LOCF byly ve 12. týdnu proti výchozímu stavu následující: ropinirol 28,4 a 13,5; placebo 28,2 a 17,4).
Ve 12-ti týdenní placebem kontrolované polysomnografické studii prováděné u pacientů trpících syndromem neklidných nohou se studoval účinek léčby ropinirolem na pravidelné pohyby nohou ve spánku. V porovnání mezi výchozími hodnotami a hodnotami ve 12. týdnu byl mezi ropinirolem a placebem statisticky významný rozdíl ve výskytu pravidelných pohybů nohou ve spánku.
I když nejsou k dispozici dostatečné údaje, které by adekvátně prokázaly dlouhodobou účinnost ropinirolu u syndromu neklidných nohou (viz bod 4.2), ve studii trvající 36 týdnů se u pacientů, kteří pokračovali v léčbě ropinirolem se prokázala významně nižší míra relapsu ve srovnání s pacienty randomizovanými do skupiny užívající placebo (33 % oproti 58 %, p = 0,0156).
Ze sdružené analýzy dat získaných v těchto čtyřech 12-ti týdenních placebem kontrolovaných studiích u pacientů se středně těžkým až těžkým syndromem neklidných nohou, vyplynulo, že pacienti léčení ropinirolem pozorovali významné zlepšení stavu oproti pacientům léčeným placebem v parametrech tzv. Medical Outcome Study Sleep Scale (skóre v rozsahu 0 -100 s výjimkou délky spánku). Adjustované rozdíly mezi ropinirolovou a placebovou léčbou byly následujíví: poruchy spánku (-15,2, 95 % CI -19,37, -10,94; p < 0,000 1), délka spánku (0,7 hodin, 95 % Cl 0,49, 0,94); p < 0,000 1), dostatečnost spánku (18,6, 95 % Cl 13,77, 23,45; p < 0,0001) a somnolence v průběhu dne (-7,5, 95 % Cl -10,86, -4,23; p < 0,0001).
Po přerušení léčby ropinirolem nelze vyloučit, že dojde k návratu symptomů onemocnění (tzv. rebound fenomén). I když bylo v klinických hodnoceních průměrné celkové skóre IRLS 7 až 10 dní po přerušení léčby u pacientů s ropinirolem vyšší než u pacientů užívajících placebo, závažnost symptomů onemocnění po přerušení léčby u pacientů užívajících ropinirol obecně nepřekročila hodnoty zjištěné před vstupem do klinických hodnocení.
V klinických studiích byla většina pacientů (etnicky) kavkazského původu.
Studie vlivu ropinirolu na srdeční repolarizaci
Vliv ropinirolu na srdeční repolarizaci zkoumala vzevrubná studie QT intervalu, která probíhala na zdravých dobrovolnících, ženách a mužích, kteří užívali dávku 0,5 mg; 1 mg; 2 mg a 4 mg ropinirolu ve formě potahovaných tablet (s okamžitým uvolňováním) jedenkrát denně. Rozdíl v délce trvání intervalu QT byl při dávce 1 mg ropinirolu proti placebu 3,46 ms. Horní hranice 95% intervalu spolehlivosti pro nejvyšší průměrný vliv byla nižší než 7,5 ms. Vliv ropinirolu ve vyšších dávkách než 4 mg za den nebyl systematicky zkoumán. Dostupná klinická data z této vzevrubné studie QT intervalu neukazují na riziko prodloužení intervalu QT při dávce do 4 mg za den.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)