| salt:hasText
| - Distribuce v organismu a eliminace z organismu
Po intravenózním podání rokuronium-bromidu v podobě jednorázového bolusu, je časový průběh plazmatické koncentrace exponenciální, ve 3 fázích. U normálních dospělých, průměrný (95%Cl) eliminační poločas je 73 (66-80) minut, distribuční objem (zjistitelný) za podmínek rovnovážného stavu je 203 (193-214) ml/kg a plazmatická clearance je 3,7 (3,5-3,9)ml/kg/min.
Plazmatická clearance je u geriatrických pacientů a u pacientů s renální dysfunkcí, ve srovnání s mladšími pacienty s normální renální funkcí, lehce snížena. U pacientů s jaterním onemocněním je průměrný eliminační poločas prodloužen o 30 minut a průměrná plazmatická clearance snížena na
1 ml/kg/min. (Viz také bod 4.2).
Zjištěný distribuční objem je u kojenců (3-12 měsíců) vyšší ve srovnání se staršími dětmi (1- let) a dospělými. U dětí ve věku 3 – 8 let, je clearance vyšší a eliminační poločas je asi o 20 minut kratší ve srovnání s dospělými a dětmi mladšími 3 let.
Je-li podán v kontinuální infuzi k usnadnění mechanické ventilace po dobu 20 hodin nebo delší, jsou průměrný eliminační poločas a průměrný (nalezený) distribuční objem v ustáleném stavu zvýšeny. V kontrolovaných studiích byla nalezena mezi pacienty vysoká variabilita, v závislosti na povaze a rozsahu (vícečetném) orgánového selhání a individuálních charakteristikách pacienta. U pacientů s multiorgánovým selháním byly nalezeny průměrný (±SD) eliminační poločas 21,5 (±3,3) hodiny, distribuční objem (prokazatelný) v ustáleném stavu 1,5 (±0,8) l·kg-1 a plazmatická clearance
2,1 (±0,8) ml/kg/min.
Rokuronium-bromid je vylučován v moči a žluči. Vylučování močí dosahuje během 12-24 hodin 40%.
Po injekci radioizotopu rokuronium-bromidu, je po 9 dnech v moči průměrně 47% a ve stolici 43% označené látky. Přibližně 50% znovu nabude podoby rokuronium-bromidu.
Biotransformace
V plazmě nebyly detekovány žádné metabolity.
Pediatrická populace
Farmakokinetika rokuronium bromidu u pediatrických pacientů (n=146) s věkovým rozmezím od 0 do 17 let byla hodnocena pomocí populační analýzy sdružených farmakokinetických datových množin ze dvou klinických studií anestézie prováděné sevofluranem (indukce) a isofluranem/oxidem dusným (udržování). Ukázalo se, že všechny farmakokinetické parametry byly lineárně přímo úměrné k tělesné hmotnosti, což ilustrovala i podobná clearance (l/kg/h). Distribuční objem (l/kg) a poločas eliminace (h) klesají s věkem (roky). Farmakokinetické parametry typických pediatrických pacientů v každé věkové skupině jsou shrnuty níže:
Odhadované farmakokinetické parametry (PK) rokuronium bromidu u typických pediatrických pacientů během použití oxidu dusného (indukce) a isofluranu/oxidu dusného (udržovací anestézie).
Věková skupina pacientů
PK parametry
Donošení novorozenci
Kojenci
Batolata
Děti
Dospívající
(0 - 27 dnů)
(28 dnů až 2 měsíce)
(3 - 23 měsíců)
(2 – 11 let)
(11 - 17 let)
CL (l/kg/h)
0,31 (0,07)
0,30 (0,08)
0,33 (0,10)
0,35 (0,09)
0,29 (0,14)
Distribuční objem (l/kg)
0,42 (0,06)
0,31 (0,03)
0,23 (0,03)
0,18 (0,02)
0,18 (0,01)
t½ β (h)
1,1 (0,2)
0,9 (0,3)
0,8 (0,2)
0,7 (0,2)
0,8 (0,3)
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)