| salt:hasText
| - Farmakoterapeutická skupina: myorelaxancia, periferně působící, jiné kvartérní amoniové sloučeniny.
ATC kód: M03AC09
Farmakodynamické účinky
Rokuronium-bromid je non-depolarizující neuromuskulární blokátor, působící přechodně, s rychlým nástupem, který má všechny charakteristické, (kurareformní), farmakologické vlastnosti léčivých přípravků této třídy. Působí kompetitivně na nikotin-cholinové receptory na motorické destičce. Antagonisticky působí inhibitory acetylcholinesterázy, jako jsou neostigmin, edrofonium a pyridostigmin.
ED90 (dávka, požadovaná k potlačení 90% reakcí palce na stimulaci ulnárního nervu) během vyvážené anestézie je přibližně 0,3 mg na kg tělesné hmotnosti.
Klinická účinnost a bezpečnost
Rutinní postup
Během 60 vteřin po intravenózním podání dávky 0,6 rokuronium-bromidu na kg tělesné hmotnosti
(2 x ED90 při vyvážené anestézii) jsou adekvátní podmínky pro intubaci dosaženy téměř u všech pacientů. V 80 % jsou podmínky k intubaci u těchto pacientů považovány za výborné. Celková svalová paralýza, potřebná pro jakýkoli typ výkonu je nastolena během 2 minut. Klinická délka (doba dokud nedojde ke spontánní úpravě na 25% kontrolních hodnot) je u této dávky 30-40 minut. Celková délka (doba dokud není spontánně upravena kontrolní hodnota na 90%) je 50 minut. Průměrná doba spontánní úpravy intenzity záškubů na 25 až 75% (index zotavení) po injekčním bolusu dávky
0,6 mg rokuronium-bromidu je 14 minut.
Při nižších dávkách, 0,3 – 0,45 rokuronium-bromidu na kg tělesné hmotnosti (1-1,5 x 2 x ED90), je nástup účinku pomalejší a doba působení kratší (13-26 minut). Po podání 0,45 mg rokuronium-bromidu na kg tělesné hmotnosti jsou přijatelné podmínky pro intubaci dosaženy po 90 sekundách.
Urgentní intubace
Během rychlého úvodu do anestézie, jež je prováděna propofolem nebo fentanyl/thiopentalem, jsou adekvátní podmínky pro intubaci po podání dávky 1,0 mg rokuronium-bromidu na kg tělesné hmotnosti dosaženy během 60 sekund u 93% pacientů, respektive u 96%. Z těch je 70% považováno za výborné. Klinická délka, v níž neuromuskulární blok může být bezpečně anulován, se u této dávky blíží 1 hodině. Po podání dávky rokuronium-bromidu 0,6 mg na kg tělesné hmotnosti, adekvátních podmínek k intubaci je dosaženo během 60 sekund u 81% pacientů respektive u 75% pacientů, u nichž bylo použito rychlého úvodu do anestézie propofolem nebo fentanyl/thiopentalem.
Dávky vyšší než 1,0 mg rokuronium-bromidu na kg tělesné hmotnosti zjevně nezlepšují podmínky k intubaci; délka účinku však je prodloužena. Dávky vyšší než 4 x ED90 nebyly zkoumány.
Intenzivní péče
Použití rokuronia na jednotce intenzivní péče bylo sledováno ve dvou otevřených klinických studiích. Celkem 95 dospělým pacientům bylo podáno jako počáteční dávka 0,6 rokuronium-bromidu/kg tělesné hmotnosti a následně, jakmile se intenzita odpovědi vrátila na 10% kontrolní hodnoty nebo se znovu objevily 1-2 reakce na TOF, bylo pokračováno kontinuální infuzí 0,2 – 0,5 mg/kg v průběhu 1 hodiny. Dávky byly titrovány individuálně. V následujících hodinách byly dávky snižovány dle pravidelného monitorování TOF stimulace. Bylo sledováno podávání v časovém období až 7 dnů.
Bylo dosaženo adekvátní neuromuskulární blokády, ale mezi pacienty byla pozorována vysoká variabilita v hodinové rychlosti infuze a v prodloužené době zotavování z neuromuskulární blokády.
Doba k zotavení poměru TOF na 0,7 nekoreluje signifikantně s celkovým trváním infuze rokuronia.
Po kontinuální infuzi trvající 20 hodin nebo více se medián (rozmezí) doby mezi návratem T2 na sérii 4 stimulací a zotavením se na poměr 0,7 se pohybuje mezi 0,8 a 12,5 hodin u pacientů bez multiorgánového selhání a 1,2 – 25,5 hodin u pacientů s multiorgánovým selháním.
Pediatrická populace
Průměrná doba nástupu účinku u kojenců, batolat a dětí při intubační dávce 0,6 mg/kg je mírně kratší než u dospělých. Porovnání v rámci pediatrických věkových skupin ukázalo, že průměrná doba nástupu účinku u novorozenců a dospívajících (1 minuta) je mírně delší než u kojenců, batolat a dětí (0,4, 0,6 a 0,8 minut v jednotlivých případech).
Trvání relaxace a doba zotavení je u dětí ve srovnání s kojenci a dospělými kratší. Porovnání v rámci pediatrických věkových skupin ukázalo, že průměrná doba do opakovaného výskytu T3 se prodloužila u novorozenců a kojenců (56,7 a 60,7 minuty v prvním a druhém případě) při porovnání s batolaty, dětmi a dospívajícími (45,3, 37,6 a 42,9 minut v jednotlivých případech).
Průměrná (SD) doba do nástupu účinku a klinické trvání po počáteční intubační dávce 0,6 mg/kg rokuronium bromidu* během anestézie sevofluranem/oxidem dusným a isofluranem/oxidem dusným (udržovací) u skupiny pediatrických pacientů (PP)
Doba do maximálního blokování **
(min)
Doba opakovaného objevení se T3 **
(min)
Novorozenci (0-27 dnů)
n=10
0,98 (0,62)
56,69 (37,04)
n=9
Kojenci (28 dnů-≤3 měsíce)
n=11
0,44 (0,19)
n=10
60,71 (16,52)
n=11
Batolata (>3 měsíce-23 měsíců)
n=30
0,59 (0,27)
n=28
45,46 (12,94)
n=27
Děti (2-11 let)
n=34
0,84 (0,29)
n=34
37,58 (11,82)
Dospívající (11-17 let)
n=31
0,98 (0,38)
42,90 (15,83)
n=30
* Dávka rokuronium bromidu podaná během 5 sekund.
** Počítáno od konce podání intubační dávky rokuronium bromidu.
Zvláštní populace
Při anestézii enfluranem a isofluranem může být trvání účinku udržovacích dávek 0,15 mg rokuronium-bromidu na kg tělesné hmotnosti někdy u geriatrických pacientů a pacientů s hepatálním nebo renálním onemocněním delší (asi 20 minut), než při intravenózní anestézii u pacientů bez poškození funkcí vylučovacích orgánů (asi 13 minut). Nebyla pozorována žádná kumulace účinku (progresivní navýšení délky působení) při dodržování doporučených udržovacích dávek.
Kardiochirurgie
U pacientů podstupujících kardiochirurgický zákrok je nejčastější kardiovaskulární změnou během nástupu maximální blokády, po podání dávky 0,6-0,9 mg rokuronium-bromidu na kg tělesné hmotnosti, lehké a klinicky nevýznamné zvýšení srdeční akce až o 9% a zvýšení středního arteriálního tlaku až o 16% oproti kontrolním hodnotám.
Antagonisté
Podání inhibitorů acetylcholinesterázy jako jsou neostigmin, pyridostigmin nebo edrofonium působí na účinek rokuronium-bromidu antagonisticky.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)