Chlorpromazin je rychle a většinou zcela absorbován z gastrointestinálního traktu. Látka podléhá intenzivnímu “first-pass” metabolismu, je tu však v tomto ohledu velká interindividuální variabilita. Chlorpromazin je silným induktorem enzymů, zrychluje i svůj vlastní metabolismus. Dosud bylo popsáno celkem 168 farmakologicky aktivních a inaktivních metabolitů chlorpromazinu. Jeho vazba na bílkoviny krevní plazmy činí 90-99 %. Koncentrace chlorpromazinu v mozku jsou vyšší než koncentrace v plazmě.
Biologická dostupnost je přibližně 32 % (10-70 %) s vysokou interindividuální variabilitou. Chlorpromazin je v organismu téměř kompletně metabolizován, pouze asi 1 % podané dávky je eliminováno jako nezměněná složka močí a 5-6 % stolicí.
Eliminační poločas chlorpromazinu je 6-8 hodin.
(cs)