salt:hasText
| - Bikalutamid se po perorálním podání dobře vstřebává. Nebylo prokázáno, že by jeho biologickou dostupnost jakkoli klinicky významně ovlivňovala potrava.
(S)-enantiomer je rychle vylučován ve srovnání s (R)-enantiomerem, jehož plazmatický eliminační poločas činí asi jeden týden.
Při každodenním podávání bikalutamidu se následkem dlouhého poločasu (R)-enantiomer kumuluje do zhruba 10-násobku denní dávky.
Při denní dávce 150 mg bikalutamidu dosahují rovnovážné plazmatické koncentrace (R)-enantiomeru přibližně 22 mikrogramů/ml. Z celkového počtu enantiomerů přítomných v plazmě v rovnovážném stavu připadá 99% na (R)-enantiomer.
Farmakokinetika (R)-enantiomeru není ovlivňována věkem, postižením ledvin ani mírným až středním postižením jater. Bylo prokázáno, že u pacientů s těžkým poškozením jater je (R)-enantiomer eliminován z plazmy pomaleji.
Bikalutamid se váže na bílkoviny (racemát z 96%, (R)-enantiomer z více než 99%) a je do značné míry metabolizován (cestou oxidace a glukuronidace). Jeho metabolity jsou přibližně stejným dílem vylučovány ledvinami a žlučí.
V klinické studii byla průměrná koncentrace (R)-bikalutamidu v semeni mužů, kteří dostávali bikalutamid 150 mg, na úrovni 4,9 mikrogramů/ml. Dávka bikalutamidu, která se může přenést sexuálním stykem na ženu, je malá a pohybuje se okolo 0,3 mikrogramů/kg. Toto množství je nižší než dávka nutná pro způsobení změn u mláďat laboratorních zvířat.
(cs)
|