About: http://linked.opendata.cz/resource/sukl/spc/section/SPC148073_doc-5-2     Goto   Sponge   NotDistinct   Permalink

An Entity of Type : salt:Section, within Data Space : linked.opendata.cz associated with source document(s)

AttributesValues
rdf:type
salt:hasSectionTitle
  • 5.2 Farmakokinetické vlastnosti (cs)
salt:hasOrderNumber
  • 005.002
salt:hasText
  • Simvastatin je inaktivní lakton, který se in vivo snadno hydrolyzuje na odpovídající betahydroxykyselinu, která je silným inhibitorem HMG-CoA reduktázy. K hydrolýze dochází hlavně v játrech; hydrolýza v lidské plazmě je velmi pomalá. Absorpce U člověka se simvastatin velmi dobře absorbuje a podléhá významnému first-pass efektu v játrech. Extrakce v játrech závisí na průtoku krve játry. Játra jsou primárním místem účinku aktivní formy. Dostupnost beta-hydroxykyseliny v systémové cirkulaci po perorálním podání simvastatinu je nižší než 5% dávky. Maximální plazmatická koncentrace aktivních inhibitorů je dosažena přibližně za 1-2 hodiny od podání simvastatinu. Současný příjem potravy neovlivňuje absorpci simvastatinu. Farmakokinetické studie po jednorázové dávce a opakovaných dávkách potvrdily, že nedochází ke kumulaci simvastatinu po aplikaci více dávek. Distribuce Vazba simvastatinu a jeho aktivního metabolitu na proteiny je > 95%. Eliminace Simvastatin je substrátem CYP3A4 (viz bod 4.3 a 4.5). Hlavními metabolity simvastatinu, které se nacházejí v lidské plazmě, jsou beta-hydroxykyselina a čtyři další aktivní metabolity. Po podání perorální dávky radioaktivně značeného simvastatinu člověku bylo 13% radioaktivity zjištěno v moči a 60% ve stolici během 96 hodin. Množství, které se objevilo ve stolici, představuje absorbovaný přípravek vyloučený žlučí a neabsorbovaný přípravek. Po intravenózní injekci metabolitu betahydroxykyseliny byl průměrný biologický poločas 1,9 hodiny. Pouze 3% (průměrně) i.v. dávky bylo vyloučeno močí v podobě inhibitorů. Farmakokinetické vlastnosti byly hodnoceny u dospělých. Farmakokinetické údaje u dětí a dospívajících nejsou k dispozici. (cs)
salt:hasParagraph
is salt:hasSection of
is salt:hasSubSection of
Faceted Search & Find service v1.16.118 as of Jun 21 2024


Alternative Linked Data Documents: ODE     Content Formats:   [cxml] [csv]     RDF   [text] [turtle] [ld+json] [rdf+json] [rdf+xml]     ODATA   [atom+xml] [odata+json]     Microdata   [microdata+json] [html]    About   
This material is Open Knowledge   W3C Semantic Web Technology [RDF Data] Valid XHTML + RDFa
OpenLink Virtuoso version 07.20.3240 as of Jun 21 2024, on Linux (x86_64-pc-linux-gnu), Single-Server Edition (126 GB total memory, 109 GB memory in use)
Data on this page belongs to its respective rights holders.
Virtuoso Faceted Browser Copyright © 2009-2024 OpenLink Software