| salt:hasText
| - �Absorpce a distribuce
Metoprolol je úplně absorbován po perorálním podání. Vzhledem k výraznému first-pass metabolismu dosahuje dostupnost po jednorázové perorální dávce přibližně 50%. Biologická dostupnost tablet s prodlouženým uvolňováním je přibližně o 20-30% nižší než u běžných tablet. To však nemá klinicky významný účinek, protože hodnoty AUC (impulsy) jsou stejné jako u běžných tablet. Pouze malý zlomek metoprololu, přibližně 5-10%, se váže na plazmatické bílkoviny.
�Každá tableta s prodlouženým uvolňováním obsahuje velké množství pelet s řízeným uvolňováním. Každá peleta je potažena filmem z polymeru, který kontroluje rychlost uvolňování metoprololu.
�Tableta s prodlouženým uvolňováním se rychle rozpadá a granule se rozptýlí do trávicího traktu, kde se metoprolol uvolňuje nepřetržitě více než 20 hodin. Eliminační poločas metoprololu činí v průměru 3,5 hodiny (viz "Metabolismus a eliminace"). Po podání jednou denně jsou maximální plazmatické koncentrace metoprololu přibližně dvakrát vyšší než minimální plazmatické koncentrace.
Metabolismus a eliminace
Metoprolol je metabolizován oxidací v játrech. Tři známé hlavní metabolity neprokázaly klinicky významný blokující účinek na beta-receptory.
�Metoprolol je především, ale nikoli výlučně metabolizován pomocí jaterního enzymu cytochromu CYP 2D6. Vzhledem k polymorfismu CYP 2D6 genu existují interindividuální výkyvy v rychlosti metabolismu. Osoby s pomalým metabolismem (přibližně 7-8%) vykazují vyšší plazmatické koncentrace a pomalejší eliminaci než osoby s rychlým metabolismem. U jednotlivých pacientů jsou nicméně plazmatické koncentrace stabilní a reprodukovatelné.
�Více než 95% perorální dávky je vyloučeno močí. Přibližně 5% dávky, v ojedinělých případech až 30%, se vylučuje v nezměněné podobě. Plazmatický eliminační poločas metoprololu činí v průměru 3,5 hodiny (rozmezí: 1-9 hodin). Celková clearance je 1 l / min.
�Farmakokinetika metoprololu se u starších pacientů významně neliší od mladších pacientů. Systémová dostupnost a eliminace metoprololu jsou u pacientů se selháním ledvin beze změny. Eliminace metabolitů je však pomalejší. U pacientů s glomerulární filtrací (GFR) menší než 5 ml/min byla pozorována významná akumulace metabolitů. To však nevede ke zvýšení blokačního účinku metoprololu na beta-receptory.
�U pacientů s jaterní cirhózou se může zvýšit biologická dostupnost metoprololu a může se snížit celková clearance. Zvýšení biologické dostupnosti je však považováno za klinicky významné pouze u pacientů s těžkým poškozením funkce jater nebo u pacientů s portokaválním zkratem. U pacientů s portokaválním zkratem činí celková clearance přibližně 0,3 l/min a hodnoty AUC jsou přibližně šestkrát vyšší než u zdravých jedinců.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)