salt:hasText
| - �Farmakoterapeutická skupina: beta-blokátory, selektivní, ATC kód: C07AB02.
�Metoprolol je selektivní blokátor beta1-receptorů, tj. blokuje beta1-receptory v srdci v dávkách, které jsou výrazně nižší, než které jsou vyžadovány pro blokádu beta2-receptorů
Metoprolol má pouze nevýznamný membrány stabilizující účinek a nevykazuje žádný agonistický účinek. ��Metoprolol snižuje nebo blokuje stimulační účinek katecholaminů na srdce (katecholaminy jsou uvolněny zejména během fyzického a psychického napětí). Metoprolol snižuje tachykardii, zvýšený srdeční výdej a zvýšenou srdeční kontraktilitu, které jsou obvykle důsledkem akutního zvýšení hladiny katecholaminů. Metoprolol snižuje krevní tlak. Plazmatické koncentrace a účinnost (beta1-blokáda) tablet s prodlouženým uvplňováním Metoprololu Mylan jsou po dobu 24 hodin stálejší, než u konvenčních tablet selektivních beta1-blokátorů.
�Vzhledem k tomu, plazmatické koncentrace jsou stabilní, je klinická beta1-selektivita lepší, než u konvenčních tablet selektivních beta1-blokátorů. Navíc riziko nežádoucích účinků, které jsou spojeny s maximy plazmatických koncentrací (např. bradykardie a slabost končetin), je minimální. Pokud je to nutné, může být metoprolol použít spolu s beta2-agonistou u pacientů s příznaky obstrukční plicní nemoci.
Účinek na srdeční selhání:
Ve studii MERIT-HF (3991 pacientů s chronickým srdečním selháním, NYHA třídy II-IV a ejekční frakcí ≤ 40%), byl metoprolol kombinován se standardní terapií srdečního selhání, např. diuretika, ACE inhibitory nebo hydralazin (jestliže ACE inhibitory nebyly tolerovány), dlouhodobě-působícími nitráty nebo antagonisty angiotensinu II, a pokud to bylo nezbytné, i se srdečními glykosidy. Kromě jiných výsledků studie prokázala snížení celkové úmrtnosti ve srovnání s placebem o 34% [p = 0,0062 (opravené), p = 0,00009 (nominální)]. 145 pacientů ze skupiny léčené metoprololem zemřelo (úmrtnost 7,2% na jednoho pacienta a rok za sledované období) v porovnání s 217 (11,0%) ve skupině léčené placebem s relativním rizikem 0,66 [95% CI 0,53 až 0,81].
�V čínské studii zahrnující 45852 pacientů s akutním infarktem myokardu (COMMIT studie) se kardiogenní šok vyskytl významně častěji (5,0%) u pacientů léčených metoprololem než u placeba (3,9%). Tento účinek byl zřejmý zejména pro následující skupiny pacientů:
�Relativní četnost kardiogenního šoku v dané skupině pacientů ve studii COMMIT:
Charakteristika pacientů
Terapeutická skupina
Metoprolol
Placebo
Věk ≥70 let
8,4 %
6,1 %
Krevní tlak <120 mmHg
7,8 %
5,4 %
Srdeční frekvence ≥110/min
14,4 %
11,0 %
Killip-třída III
15,6 %
9,9 %
(cs)
|