Bikalutamid je čistý a silný antagonista androgenových receptorů u experimentálních zvířat a u lidí. Hlavní sekundární farmakologický účinek je indukce CYP450 dependentních oxidáz se smíšenou funkcí v játrech. U člověka nebyla pozorována indukce enzymů.
Změny cílových orgánů jsou v jasné souvislosti s primárním a sekundárním farmakologickým účinkem bikalutamidu. To zahrnuje involuci androgen-dependentních tkání; thyroidní folikulární adenomy, hyperplazie a neoplazie nebo karcinom jaterních a Leydigových buňek; poruchy sexuální diferenciace mužských potomků; reverzibilní poruchy fertility u mužů. Studie genotoxicity neodhalily žádný mutagenní potenciál bikalutamidu. Všechny vedlejší účinky pozorované ve zvířecích studiích jsou druhově specifické a pro muže léčené v dané indikaci nejsou relevantní.
Studie genotoxicity neprokázalyl mutagenní potenciál bikalutamidu.
(cs)