salt:hasText
| - Všeobecné informace
Betamethasondipropionát a sodná sůl betamethasonfosfátu jsou absorbovány z lokálních míst vpichu injekce a mají lokální a systémové terapeutické a farmakologické účinky.
Betamethason je metabolizován v játrech. Chemicky je betamethason dostatečně významně odlišný od přirozených kortikoidů, aby nebyl ovlivněn jeho metabolizmus. Plazmatický poločas eliminace po orálním nebo parenterálním podání betamethasonu je (300 minut, ve srovnání s hydrokortisonem, u kterého je přibližně 90 minut. U pacientů s nemocí jater je clearance betamethasonu pomalejší než u zdravých jedinců.
Bylo zjištěno, že biologicky účinná hladina kortikoidů souvisí více s volným kortikoidem spíše než s celkovou koncentrací kortikoidů v plazmě. Betamethason je značně vázán na plazmatické bílkoviny (průměr rozmezí koncentrací = 62,5%)( nicméně, při normálních hladinách v plazmě je hydrokortison vázán z 89%. Betamethason v koncentraci až 100krát vyšší než hydrokortison neovlivňuje vazbu hydrokortisonu( betamethason se váže hlavně na albumin.
Poločas eliminace betamethasonu v plazmě podaného systémově je (300 minut, biologický poločas je 36 – 54 hodin.
Kombinace betamethasondipropionátu/sodné soli betamethasonfosfátu
Sodná sůl betamethasonfosfátu, podaná intramuskulárně, byla ihned absorbována a bezprostředně hydrolyzována, maximum hladiny v krvi bylo dosaženo za 60 minut( vylučovala se téměř kompletně v prvním dni po podání, velmi málo močí. Naopak betamethasondipropionát se absorboval velmi pomalu, postupně byl metabolizován a částečně vylučován po dobu více než 10 dní.
Klinické studie
Intramuskulární injekce 1,0 ml přípravku DIPROPHOS působí počátek úlevy během několika málo hodin, v některých případech během jedné hodiny. Prodloužená remise symptomů po dobu 3 a často 4 týdnů, byla zjištěna u významného počtu pacientů, kteří dostali jednorázovou intramuskulární injekci přípravku DIPROPHOS.
Lokální, intraartikulární a periartikulární injekce přípravku DIPROPHOS působí ve většině případů okamžitý počátek úlevy během 24 hodin a v některých případech během několika málo hodin. Okamžitá úleva od bolesti a otoku a zlepšení pohyblivosti je obyčejně způsobeno dlouhotrvajícím účinkem betamethasondipropionátu po dobu 4 týdnů nebo více a může být trvalá podle limitujících podmínek jednotlivce. Intraartikulární injekce přípravku DIPROPHOS částečně poskytuje žádoucí lokální aktivitu s minimálním nebo s žádným klinicky signifikantním systémovým efektem, zvláště jako přídatná léčba pro kontrolu stavu artritidy.
(cs)
|