salt:hasText
| - Po intravenózním podání 25 mg urapidilu je pozorován dvojfázový průběh (iniciální distribuční fáze, terminální eliminační fáze) koncentrace v séru. Distribuční fáze má poločas asi 35 minut. Distribuční objem je 0,8 l/kg (0,6-1,2 l/kg).
Urapidil je metabolizován především v játrech. Hlavním metabolitem je urapidil
hydroxylovaný na 4. pozici fenylového jádra, který nemá významnou antihypertenzní účinnost. O-demethylovaný metabolit urapidilu má stejnou biologickou aktivitu jako urapidil, ale vyskytuje se jen ve velmi malých množstvích.
Eliminace urapidilu a jeho metabolitů u lidí je až z 50-70% renální cestou, z čehož asi 15% podané dávky činí farmakologicky aktivní urapidil, zbytek se vylučuje stolicí převážně jako para-hydroxylovaný metabolit urapidilu, který nemá antihypertenzní účinky. Sérový poločas po intravenózní bolusové injekci je 2,7 h (1,8-3,9 hod). Vazba urapidilu (v lidském séru) na proteiny krevní plazmy je asi 80%. Tato relativně nízká vazba na proteiny by mohla objasňovat, proč dosud nebyly zaznamenány interakce urapidilu s léky, které mají vysokou vazbu na proteiny krevní plazmy.
U starších pacientů a pacientů s pokročilým selháním jater a/nebo ledvin se snižuje distribuční objem a clearance a plazmatický poločas je delší.
Látka prostupuje hemato-encefalickou bariérou a prochází placentou.
(cs)
|